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齐多夫定胶囊的作用机制是什么

关键字: 齐多夫定胶囊 齐多夫定胶囊效果

时间: 2015-06-02 12:08:12

齐多夫定胶囊和其他抗逆转录病毒药物联合使用可治疗人类免疫缺陷病(HIV)感染的成年人和儿童。另外,齐多夫定胶囊能降低艾滋病母婴传播率,由此可用于治疗HIV阳性怀孕妇女及其新生儿。那么,齐多夫定胶囊的作用机制是什么?

齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3'-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3-羟基的缺失,可阻断使DNA链延长所必须的5'-3'磷酸二酯键的形成,从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂,据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。

齐多夫定胶囊与其他抗逆转录病毒药物合用的推荐剂量为500或600mg/日,每日2-3次。另外,一些研究结果表明1000mg/日,分次给药的方案是有效的。小于1000mg/日剂量的齐多夫定对HIV感染引起的神经系统功能障碍是否有治疗及预防作用目前尚不清楚。具体用法用量请先接受医生诊断,再根据情况酌情给量治疗。

应提醒患者注意其同时应用的其它药物的不良反应。齐多夫定胶囊尚未被证明能预防HIV通过性接触或血液污染的传播。齐多夫定不能治愈HIV感染,患者仍存在着与免疫抑制相关疾患的危险,如条件致病菌所致感染及恶性肿瘤等。虽然有实验数据表明齐多夫定可减少条件致病菌感染及恶性肿瘤(包括淋巴瘤)的发生机率,但证据尚不够充分。对于HIV感染晚期患者,目前的研究结果表明,接受齐多夫定治疗组与未接受治疗组患淋巴瘤的机率是相同的。对于长期接受齐多夫多定治疗的早期HIV感染患者,其患淋巴瘤的机率尚不清楚。

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