甲磺酸奥希替尼片有什么作用
关键字： 甲磺酸奥希替尼片 甲磺酸奥希替尼片作用
时间： 2017-05-10 10:25:01
泰瑞沙 甲磺酸奥希替尼片¥5580.00
阿斯利康在肿瘤领域的研究源远流长，尤其是关于非小细胞肺癌的新药研究做出了重要的贡献，从吉非替尼到奥希替尼一步一步提高肺癌患者的生存质量，延长生命。甲磺酸奥希替尼片是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。那么，甲磺酸奥希替尼片有什么作用？
甲磺酸奥希替尼片的作用有奥西替尼是一种激酶抑制剂，适用于有转移表皮生长因子受体(EGFR)，当测试被检测到有T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，或患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗。
奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。
口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104，约占原形化合物的10％)，其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
以上是甲磺酸奥希替尼片有什么作用的相关内容，甲磺酸奥希替尼片主要作用于T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，打破了中国肺癌患者在经过EGFR-TKI治疗耐药后无药可医的瓶颈，是肺癌靶向治疗的重大进展。经过临床研究显示治疗结果理想，可以延长肺癌患者的存活时间和提高生活质量。
