老年患者服用盐酸厄洛替尼片需要减量吗
关键字： 盐酸厄洛替尼片 盐酸厄洛替尼片用法用量
时间： 2016-04-21 10:30:01
随着年龄的增长，人们的机能也是随之下降的。而老年人的新陈代谢也逐渐变得缓慢，药物消除和药物排泄是比年轻人缓慢得多，所以老年患者在用药时一般都是需要减量的。盐酸厄洛替尼片是肺癌的三线治疗药物，那么，老年患者服用盐酸厄洛替尼片需要减量吗？
老年患者服用盐酸厄洛替尼片一般不需要减量，参加NSCLC随机试验的总人群中，62%的患者小于65岁，而38%的患者为65以上。在两个年龄组中都可获得生存受益（参见[临床试验]）。在胰腺癌试验中，53%的患者小于65岁，而47%的患者为65岁以上。年轻或老年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因此推荐对老年患者不需要剂量调整。
厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼暴露增加（平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC]），Cmax增加69%。
老年患者在 服用盐酸厄洛替尼片时需严格遵循医嘱，避免用药过量。健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者每周单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料，超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件（如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高，见[用法用量]）。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
通过上述介绍，我们都了解到老年患者在服用盐酸厄洛替尼片时一般不需要减量的。需注意的是，厄洛替尼的药物浓度达到大约人的血浆浓度时能导致母体毒性，导致胎儿死亡，所以孕妇是需要慎用的。
