吸入用伊洛前列素溶液适应症有哪些
关键字： 吸入用伊洛前列素溶液 吸入用伊洛前列素溶液适应症
时间： 2016-05-09 22:10:01
吸入用伊洛前列素溶液主要成分为伊洛前列素，是一种化学药品。吸入用伊洛前列素溶液为无色或微黄色的澄清液体，需要遮光、密闭保存。那么，吸入用伊洛前列素溶液适应症有哪些？
吸入用伊洛前列素溶液适用于治疗中度原发性肺动脉高压。伊洛前列素是一种人工合成的前列环素类似物。吸入用伊洛前列素溶液具有以下药理学作用：抑制血小板聚集，血小板粘附及其释放反应。扩张小动脉与小静脉。增加毛细血管密度以及降低微循环中存在的炎症介质如5-羟色胺或组胺所导致的血管通透性增加。促进内源性纤溶活性。抗炎作用，如抑制内皮损伤后白细胞的粘附以及损伤组织中白细胞的聚集，并减少肿瘤坏死因子的释放。吸入后可直接扩张肺动脉血管床，可持续降低肺动脉压力与肺血管阻力，增加心输出量，使混合静脉血氧饱和度得到明显改善。对体循环血管阻力以及动脉压力影响很小。
全身毒性急性毒性研究发现，口服或单次静脉给予超过静脉治疗量2个数量级（100倍）的剂量，伊洛前列素可引起严重的中毒症状或死亡。与前列环素一样，伊洛前列素有血流动力学作用（血管扩张，皮肤发红，低血压，抑制血小板功能，呼吸窘迫），以及常见的中毒症状如淡漠、步态异常以及姿势改变。啮齿类或非啮齿类动物持续静脉/皮下注射伊洛前列素，剂量超过人体全身治疗量的14-47倍（根据血浆药物浓度计算），疗程26周，未出现任何组织毒性。只出现预期的药理学作用如低血压，皮肤发红，呼吸困难，肠蠕动加快。
潜在的遗传毒性与致癌性在细菌和哺乳动物细胞体外实验中，未发现伊洛前列素能够导致基因突变，此外，中毒剂量的伊洛前列素未引起人淋巴细胞畸变，且微核试验中亦无致畸变作用。在对大鼠和小鼠致癌性研究中，未发现伊洛前列素有潜在致癌性。生殖毒性在大鼠胚胎及胎毒性研究中，持续静脉给予伊洛前列素，一些幼鼠发生前爪单一趾骨异常，这一现象与伊洛前列素的剂量无关。在兔以及猴子身上进行的类似胚胎毒性研究中，伊洛前列素达到最大使用剂量并未造成幼兔及幼猴指趾发育异常或其他明显的组织结构异常。在大鼠研究中发现乳汁中含有极微量的伊洛前列素。
综上所述，吸入用伊洛前列素溶液适用于治疗中度原发性肺动脉高压。除了由于吸入用药的局部不良反应如咳嗽加重外，吸入伊洛前列素的不良反应主要与前列环素药理学特性有关。
