瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是什么

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时间： 2014-10-24 11:50:04

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瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是什么？瑞舒伐他汀用于无心脏病临床表现但潜在心血管疾病风险的患者以减少心肌梗塞中风和进行冠状动脉血管再造的风险(美国年新批准适应症)。口服本品，常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体水平，预防的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。那么，瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是什么？

白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示：吸收：口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%。分布：瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。代谢：瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10%）。

瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是什么？用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。排泄：约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。

以上就是瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是什么的相关介绍，希望能够对正在接受治疗的患者有所帮助。宝芝林大药房温馨提示：瑞舒伐他汀钙片禁用于孕妇及哺乳期妇女。有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。如果您想了解更多疾病用药的相关信息，可免费拨打宝芝林大药房咨询热线：4008-010-870，在线药师将会为您提供专业的用药指导。