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替米沙坦胶囊适应症是什么

关键字: 替米沙坦胶囊 替米沙坦胶囊适应症

时间: 2016-05-20 11:20:01

临床上心脑血管疾病的药物多不胜数,替米沙坦胶囊是其中的一款,效果不错。替米沙坦胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末,需要避光,密闭干燥保存,以免药物变质。那么,替米沙坦胶囊适应症是什么?

替米沙坦胶囊适应症是治疗原发性高血压疾病。替米沙坦胶囊的主要成分为替米沙坦,替米沙坦是一种特异性血管紧张素受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应

在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

替米沙坦胶囊口服吸收迅速,食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50%。大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢,通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时,故只需每日口服一次。达峰时0.5~1小时,口服降压起效迅速。与抗凝药如华法林并用时能降低华法林的血药浓度,减弱抗凝效果,与地高辛合用可使后者血浆峰值升高约50%。替米沙坦胶囊对布洛芬、扑热息、氨氯地平和格列苯脲的药代动力学无影响。

综上所述,替米沙坦胶囊适应症是治疗原发性高血压疾病。替米沙坦胶囊使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗,替米沙坦胶囊不能通过血液透析清除。轻至中度肾功能损伤患者不需调整替米沙坦胶囊剂量,轻至中度功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。

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