硝苯地平缓释片（I）的药理机制如何
关键字： 硝苯地平缓释片（I） 硝苯地平缓释片（I）药理机制
时间： 2016-10-26 10:05:01
硝苯地平是一种需要长期服用的药物，原因是其药效时间短。但是又因为它起效快，而且对于高血压及心绞痛病的疗效也是最强的，经过多年的临床使用，终于大家肯定了它的疗效。那么，硝苯地平缓释片（I）治疗时的药理机制如何？
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理学本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导，整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%～80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
硝苯地平在服用时，会导致血压波动变大，还有负性肌力和负性传导作用。在服用期间如要停止用药，应该逐渐减量，不应该立即停止，而且是要在医生的指示下停止。并且不可以服用过量，在动物实验中发现大剂量应用可降低雌性鼠生殖力，可致畸，可引起流产。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全，给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
