氨氯地平阿托伐他汀钙片降压效果明显吗
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时间： 2017-04-20 12:20:01
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氨氯地平阿托伐他汀钙片降压效果明显，口服氨氯地平阿托伐他汀钙片后，氨氯地平和阿托伐他汀的血药浓度达峰时间分别为6-12小时和1-2小时，两者的吸收率和程度（生物利用度）与单独给药比较无明显差异（见上）。食物不影响氨氯地平阿托伐他汀钙片中的氨氯地平的生物利用度。尽管氨氯地平阿托伐他汀钙片中的阿托伐他汀的吸收率和吸收程度受食物影响分别降低约32%和11%,但同单独服用时相似。食物对其中阿托伐他汀成分降低LDL-C的作用无影响。
在高血压患者中氨氯地平的血浆蛋白结合率为93%.连续用药7-8天后，氨氯地平可达稳态血浆浓度。阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀的平均分布容积为381升。血浆蛋白结合率≥98%.血液/血浆比约0.25,提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察，阿托伐他汀可能分泌入人乳中。
氨氯地平经由肝脏广泛代谢，大多数（约90%）转化成无活性代谢产物。阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀广泛代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性，同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内阿托伐他汀的血浆浓度增加相一致（。在动物中，邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程。
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