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培哚普利吲达帕胺片药代动力学是什么

关键字: 培哚普利吲达帕胺片 培哚普利吲达帕胺片药代动力学 高血压

时间: 2014-10-07 16:09:58

培哚普利吲达帕胺片药代动力学是什么?服用药物的时候,一定要先了解药物的药理作用和药代动力学,可以帮助我们做到真正的安全用药,早日恢复健康,那么,培哚普利吲达帕胺片药代动力学是什么?
 
百普乐为复方制剂,其组分为:培哚普利叔丁胺盐 2.000mg;吲达帕胺0.625mg;赋形量适用于一片90mg 片剂。适应症为原发性高血压。百普乐是培哚普利叔丁胺盐-一种血管紧张素转化酶抑制剂和吲达帕胺-含有氯硫酰胺基的利尿剂的复合制剂。它的药理特性来自于其二种成分的各自药理特性及二者联合使用产生的正协同作用。
 
培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65 - 70%。培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4 小时。血浆蛋白的结合率少于30%, 而且为浓度依赖性。连续每天一次服用培哚普利,平均于4 日后达到稳态浓度。培哚普利拉的有效清除半衰期大约为24 小时。无论是肾功能不全的患者或老年患者,当肌酐清除率< 60 毫升/ 分时, 血浆培哚普利拉浓度明显升高。在心功能不全的患者中药物的清除减慢。培哚普利的血液透析清除率为70 毫升/ 分钟。在肝硬化患者中,培哚普利药代动力学有所改变:母体分子的肝清除率减半。但是培哚普利拉的生成量并不减少,因此无需调整剂量。血管紧张素转化酶抑制剂可通过胎盘。
 
吲达帕胺经消化道快速完全吸收。在人体,口服约一个小时后可达到血浆峰值水平。血浆蛋白结合率为79%。清除半衰期为14-24 小时(平均值为18 个小时)。重复给药不引起药物的蓄积。无活性的代谢产物主要通过尿(剂量的70%)和粪便(22%)排出。在肾功能不全的患者中,药代动力学无改变。
 
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