氯沙坦钾片的生物等效性
关键字： 氯沙坦钾片 氯沙坦钾片生物等效性
时间： 2015-06-04 10:17:49
科素亚 氯沙坦钾片¥168.00
生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。当吸收速度的差别没有临床意义时，某些药物制剂其吸收程度相同而速度不同也可以认为生物等效。生物等效性与药剂等效性不同，药剂等效性是指同一药物相同剂量制成同一剂型，但非活性成分不一定相同，在含量、纯度、均匀度、崩解时间、溶出速率符合同一规定标准的制剂。
氯沙坦钾片与其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。
通过研究氯沙坦钾片的生物等效性，专家做了以下实验：将18名健康男性志愿者交叉单剂量口服杭州默沙东产50mg氯沙坦钾片和英国默克产50mg氯沙坦钾片，以HPLC－UV法测定血浆中氯沙坦钾及其活性代谢产物E－3174的浓度，并对两种制剂进行生物等效性评价。试验结果表明：口服杭州产及默克产氯沙坦钾，氯沙坦钾Cmax分别为352.20±196.09和291.20±124.41μg·L^-1，Tmax分别为0.91±0.38和1.33±0.69h，AUC0－∞分别为547.44±226.77和499.52±157.31μg·h·L^-1，T1／2分别为1.89±0.49和1.80±0.51h；E－3174Cmax分别为545.07±150.49和534.02±142.88μg·L^-1，Tmax分别为3.15±1.07和3.37±0.66h，AUC0－∞分别为3641.57±637.17和3631.72±687.94μg·h·L^-1，T1／2分别为8.33±2.05和7.74±1.22h。统计分析表明，两制剂间氯沙坦钾的Cmax、Tmax有显著差异，而氯沙坦钾的AUC0－∞、E－3174的Cmax、Tmax和AUC0－∞无显著差异。
通过实验，我们得出结结论：氯沙坦钾片具有稳定的生物等效性，耐受性良好；不良反应轻微且短暂，一般不需终止治疗。氯沙坦钾片为血管紧张素II受体（AT1型）拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用（包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用）。
