甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学是怎么样的
关键字： 甲磺酸多沙唑嗪缓释片 高血压
时间： 2014-11-12 18:20:54
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甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学是怎么样的？随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。
药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科，其中有药物消除动力学，包括一级消除动力学和零级消除动力学。一级消除动力学：单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比，又叫恒比消除。零级消除动力学：单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除。
那么，甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学是怎么样的？
1、吸收：控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数。服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值，峰浓度约为同剂量普通片的1/3。24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的？。稳态时，与普通片相比，4mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%，8mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异；
2、分布：血浆蛋白结合率约为98%；
3、生物转化：该品代谢完全，以原型药物排出体外的不超过5%。多沙唑嗪主要通过O-脱甲基化和羟基化代谢；
4、排泄：半衰期：双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损害患者的药代动力学无明显改变。目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物（如西咪替丁）作用的资料尚不充分。在一项12例中度肝功能受损患者试验中，单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积（AUC）升高43%，口服清除率减少40%。与其它完全经肝脏代谢的药物一样，肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。
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