多达一的药代动力学是怎么样的
关键字： 多达一 高血压
时间： 2014-11-16 12:16:13
多达一 氨氯地平阿托伐他汀钙片¥59.00
多达一的药代动力学是怎么样的？随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。
多达一的药代动力学是怎么样的？如下所示：
1、吸收：口服本品后，氨氯地平和阿托伐他汀的血药浓度达峰时间分别为6-12小时和1-2小时，两者的吸收率和程度（生物利用度）与单独给药比较无明显差异（见上）。食物不影响本品中的氨氯地平的生物利用度。尽管本品中的阿托伐他汀的吸收率和吸收程度受食物影响分别降低约32%和11%,但同单独服用时相似。食物对其中阿托伐他汀成分降低LDL-C的作用无影响；
2、分布：氨氯地平的研究：体内研究显示，在高血压患者中氨氯地平的血浆蛋白结合率为93%.连续用药7-8天后，氨氯地平可达稳态血浆浓度。阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀的平均分布容积为381升。血浆蛋白结合率≥98%.血液/血浆比约0.25,提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察，阿托伐他汀可能分泌入人乳中；
3、代谢：氨氯地平的研究：氨氯地平经由肝脏广泛代谢，大多数（约90%）转化成无活性代谢产物。阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀广泛代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性，同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内阿托伐他汀的血浆浓度增加相一致（。在动物中，邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程；
4、排泄：氨氯地平的研究：氨氯地平的血浆清除方式为双相性，终未消除半衰期约为35-50小时。氨氯地平通过肝脏被广泛（约90%）代谢为无活性的代谢产物，其它10%以原药形式排出，60%的代谢物经尿液排出。阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀及其代谢产物主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除；但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的人体平均血浆消除半衰期约为14小时，但因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约20-30小时。阿托伐他汀口服给药后，尿回收率不到给药量的2%.
多达一的临床服用剂量，初服用多达一的剂量是根据患者的身体状况评估之后取低剂量，每日服用一次，轻微患者可单独给药，严重则需要与其他药物合用来增加降压疗效。如果您想了解更多疾病用药的相关信息，可免费拨打宝芝林大药房咨询热线：4008-010-870，在线药师将会为您提供专业的用药指导。
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