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甲磺酸多沙唑嗪片适应症有哪些

关键字: 甲磺酸多沙唑嗪片 甲磺酸多沙唑嗪片适应症

时间: 2016-03-15 10:28:06

甲磺酸多沙唑嗪片是一种口服给药制剂,属于临床上处方药品。甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%。那么,甲磺酸多沙唑嗪片适应症有哪些?

甲磺酸多沙唑嗪片适用于原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。也可用于良性前列腺增生的对症治疗。多沙唑嗪为选择性α受体阻滞剂。通过选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体,达到扩张血管,减少血管阻力,降低血压的作用。

多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂,而前列腺α1受体70%以上为A1亚型,故可通过选择性阻断位于基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1-肾上腺素能受体(主要为A1亚型)而改善良性前列腺增生引起的尿道阻塞症状。多沙唑嗪可适度升高高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇的比值,但其临床重要意义尚未确定。体外研究表明,5umol多沙唑嗪6’-和7’-羟基化代谢产物具有抗氧化作用。

甲磺酸多沙唑嗪片能轻度降低总胆固醇(2-3%)、LDL-胆固醇(4%),并轻度升高HDL-胆固醇(4%)。但这些变化的临床意义目前还不清楚。致癌、致突变和生殖毒性大鼠和小鼠分别长期口服(24个月)最大耐受剂量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天),未发现有致癌活性。

综上所述,甲磺酸多沙唑嗪片适用于原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。也可用于良性前列腺增生的对症治疗。为减少首剂效应和体位性低血压,治疗的首次剂量应为1mg,每1-2周按需增加剂量,初次及每增量后第一剂,都宜睡前服用。

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