美卡素治疗原发性高血压效果如何

关键字：美卡素美卡素作用

时间： 2016-04-28 17:05:01

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高血压人群中多数为原发性高血压，但明确诊断原发性高血压，需首先除外继发性高血压。原发性高血压是由遗传和环境因素综合造成的。对于原发性高血压疾病的治疗患者可以服用美卡素等药物，那么，美卡素治疗原发性高血压效果如何？

美卡素治疗原发性高血压效果很好。美卡素是一种口服起效的特异性血管紧张素II受体（AT1型）拮抗剂。美卡素替代血管紧张素II与AT1受体亚型（已知的血管紧张素II作用位点）高亲和性结合。美卡素在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。美卡素选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。美卡素对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于美卡素导致血管紧张素II水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。

美卡素可致血醛固酮水平下降。美卡素不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。美卡素不抑制血管紧张素转换酶（激酶II），该酶亦可降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg美卡素几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂美卡素后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。

美卡素治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，美卡素治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。美卡素对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数（红细胞，血红蛋白，红细胞压积）降低和肾脏血液动力学改变（血尿素氮与肌酐增加）以及血压正常的动物血钾升高。

综上所述，美卡素治疗原发性高血压效果很好。美卡素是一种口服起效的特异性血管紧张素II受体（AT1型）拮抗剂。但动物实验显示美卡素对于新生儿产后发育有些潜在的不良影响，包括体重减轻，睁眼延迟，死亡率增高。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性，在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。