单硝酸异山梨酯胶囊有什么药理作用
关键字： 单硝酸异山梨酯胶囊 单硝酸异山梨酯胶囊药理作用
时间： 2016-05-19 17:05:01
单硝酸异山梨酯胶囊是临床的心血管用药，属于处方药品，应在医生的指导下使用。单硝酸异山梨酯胶囊效果不错，服用方便，深得很多患者的喜爱。那么，单硝酸异山梨酯胶囊有什么药理作用？
单硝酸异山梨酯胶囊的药理作用是松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯胶囊适用于冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。单硝酸异山梨酯胶囊的主要成分为单硝酸异山梨酯，单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。
单硝酸异山梨酯释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
单硝酸异山梨酯在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度近100%，血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%，作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
综上所述，单硝酸异山梨酯胶囊的药理作用是松弛血管平滑肌。用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。
