替格瑞洛片应在什么时候服用
关键字： 替格瑞洛片 替格瑞洛片用法用量
时间： 2016-03-15 12:01:55
医生帮我们开了药方，往往会告诉我们吃药的时间，比如饭后吃药还是饭前吃药，隔几个小时吃药等等。因为药物的服用时间的把握是很重要的，替格瑞洛片是常用的心脑血管疾病用药，那么，替格瑞洛片应在什么时候服用？
替格瑞洛片可在饭前或饭后服用。替格瑞洛片可以在一天中的任何时候时候服用，主要是因为替格瑞洛片不受进食的影响。但是如果能每天的同一时间服药，保持稳定的血药浓度会更好。或者尽量使服药间隔尽可能均衡，以免用药浓度的蓄积，用药浓度忽高忽低会影响药物的疗效。
替格瑞洛的药代动力学呈线性，替格瑞洛及其活性代谢产物（AR-C124910XX）的暴露量与用药剂量大致成比例。替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX（也是活性物质），中位Tmax约为2.5小时（1.5-5.0）。在所研究的剂量范围（30-1260mg）内，替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%（范围为25.4%至64.0%）。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%，但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大，因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。
替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合（>99%）。替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。替格瑞洛的主要代谢产物为AR-C124910XX，经体外试验评估显示其亦具有活性，可与血小板P2Y12ADP-受体结合。活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30～40%。替格瑞洛主要通过肝脏代谢消除。通过使用替格瑞洛放射示踪测得放射物的平均回收率约为84%（粪便中含57.8%，尿液中含26.5%）。替格瑞洛及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1%。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2约为7小时，活性代谢产物为9小时。
综上所述，替格瑞洛片可在饭前或饭后服用。但是如果能每天的同一时间服药，保持稳定的血药浓度会更好。或者尽量使服药间隔尽可能均衡，以免用药浓度的蓄积，用药浓度忽高忽低会影响药物的疗效。对替格瑞洛片任何辅料成分过敏者禁用。
