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安必丁的主要成分是什么

关键字: 安必丁 安必丁成分

时间: 2016-06-18 11:50:01

安必丁外观为硬胶囊,内容物为黄色颗粒,是一种化学药品制剂。安必丁用于治疗骨关节炎效果很好,可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼,是临床的常用药物。那么,安必丁的主要成分是什么?

安必丁主要成分为双醋瑞因,适应症安必丁用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。安必丁是一种很强的骨吸收刺激剂,不仅可以刺激破骨细胞增殖、分化,还可以活化破骨细胞,抑制破骨细胞的凋亡。双醋瑞因是一种新型的抑制剂,可以抑制IL一1的活性及滑膜组织中IL-l的合成,很可能对类风湿关节炎亦有治疗作用,但尚在试验阶段。已有报道双醋瑞因具有软骨保护作用,其对破骨细胞的作用及机制则未见报道。实验数据显示,双醋瑞因可以抑制MC3T3-E1细胞中RANKL表达并同时促进骨保护蛋白的表达,上调OPG/RANKL比例,这很有可能是安必丁抑制诱导的破细胞性骨破坏的机制之一。

国内研究显示,安必丁可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。安必丁实验结果显示,安必丁对破骨细胞生成及活性的抑制作用。因此,安必丁抑制刺激的骨吸收可能是通过抑制其培养系统中成骨性细胞RANKL的表达或抑制其上游调控因子而实现的。RANKL和骨保护蛋白是成骨细胞分泌的为重要的两种骨代谢调控因子。

骨关节炎、类风湿性关节炎强直性脊柱炎等多种炎性疾病中,关节均会出现不同程度的破坏,破骨细胞是这种病理性骨吸收的主要执行者。研究证明,破骨细胞的分化、融合、活化受多种调控因子的影响。成骨细胞表达的核刺激因子受体配体与骨保护蛋白是调控破骨细胞的重要细胞因子体系,RANKL促进破骨细胞活化,而骨保护蛋白抑制破骨细胞活化,生理状态下两者保持动态平衡。当骨保护蛋白表达降低时,破骨细胞活化增加,出现骨质破坏。

综上所述,安必丁主要成分为双醋瑞因,适应症安必丁用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。安必丁副反应(例如加速肠道转运)的发生率直接与未吸收的安必丁的量有关,在禁食或摄入食物很少时,服用安必丁会增加副反应的发生率。泻药不应和安必丁共同服用。

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