尼美舒利颗粒生物等效性的观察
关键字： 尼美舒利颗粒 尼美舒利颗粒生物等效性
时间： 2015-06-01 16:38:58
生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。当吸收速度的差别没有临床意义时，某些药物制剂其吸收程度相同而速度不同也可以认为生物等效。
尼美舒利颗粒属非甾体类抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。其作用机理尚未完全清楚，可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。尼美舒利颗粒口服。一次0.05~0.1g，每日二次；餐后服用。大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天。建议使用小的有效剂量、短的疗程，以减少药品不良反应的发生。
通过评价2种国产尼美舒利颗粒在中国健康人体的生物等效性，专家做了以下实验：将18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制药或参比制剂各200mg。用高效液相色谱法测定血浆中尼美舒利的浓度；用DAS2.1软件计算主要药动学参数，并对2种药物进行生物等效性评价。结果：试验制药和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（9.28±2.05）和（9.41±2.31）μg·ml-1；Tmax分别为（3.50±1.86）和（3.56±1.65）h；T1/2分别为（3.43±0.85）和（3.38±0.68）h；AUC0-24分别为（77.78±18.42）和（81.69±23.50）μg·ml·h-1；AUC（0-∞）分别为（79.07±19.21）和（82.92±24.11）μg·ml·h-1。ln（AUC0-24）、ln（AUC0-∞）、ln（Cmax）的90%可信区间分别为90.7%~107.9%、90.6%~111.2%和90.7%~103.0%。试验制药相对于参比制剂的生物利用度F为（96.7±37.6）%。
通过实验，我们得出结论：受试制剂和参比制剂生物等效。尼美舒利颗粒是第一个选择性环氧化酶-2抑制剂，具有抗炎、镇痛、解热等药理作用，临床用于慢性关节炎、手术及急性创伤后的疼痛和炎症、耳鼻咽部炎症所致的疼痛、上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗，与其它非甾体抗炎药相比，尼美舒利作用时间较长，耐受性良好，不良反应少，值得临床推广使用。
