他克莫司滴眼液的稳定性分析
关键字： 他克莫司滴眼液 他克莫司滴眼液稳定性
时间： 2015-06-07 16:31:56
塔克司 他克莫司滴眼液¥920.00
他克莫司滴眼液抑制细胞色素P4503A4酶系统-减少其它药物的代谢：他克莫司在体外试验中显示对细胞色素P4503A4酶依赖型代谢有宽广与强效的抑制作用。他克莫司也会抑制可的松及睾丸素的代谢。由于他克莫司可能会影响类固醇激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能会降低。
他克莫司滴眼液会抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物：根据体外试验，下列药物可以视为他克莫司代谢的潜在性抑制剂：溴麦亭、可的松、氨苯砜、麦角胺、乙炔雌二醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑、尼卡地平、尼鲁地平、尼伐地平、炔诺酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、维拉帕米。
通过建立他克莫司滴眼液的质量控制方法，并考察其稳定性，专家做了以下实验:据中国药典2005年版眼用制剂项下规定建立他克莫司滴眼液的质量控制方法，用高效液相色谱法测定他克莫司的含量，采用经典恒温加速试验法考察该制剂对热的稳定性。结果：他克莫司在6．25～200mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0.9999），平均回收率为98.94％，RSD为0.89%（n=8），方法重复性的RSD为1.28％（n=6），他克莫司滴眼液对热的稳定性较差，预测25℃贮存有效期为46．68d，而4℃贮存有效期约2.55年。
通过实验，我们得出结论：采用高效液相色谱法测定他克莫司的含量简便、精密、可行。他克莫司滴眼液需低温保存。他克莫司滴眼液会广泛地和血浆蛋白结合，基于这个原因，应该考量已知和血浆蛋白质有高度亲和力的药物（例如口服抗凝剂、口服降血糖药）可能会产生药物交互作用。
