抗菌类药物“琥乙红霉素颗粒”篇
关键字： 琥乙红霉素颗粒 呼吸道感染
时间： 2015-04-03 16:06:28
琥乙红霉素颗粒为含矫味剂的颗粒，味甜而芳香。其主要成份为琥乙红霉素。琥乙红霉素颗粒主要用于儿童及成年人青霉素等β-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时用：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎，溶血性链球菌所致猩红热等。
琥乙红霉素颗粒属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
目的，评价健康受试者单次口服琥乙红霉素颗粒的人体相对生物利用度及其生物等效性。方法，20例男性健康受试者随机交叉自身对照的方法,分别服用琥乙红霉素颗粒的受试制剂和参比制剂各500毫克。服用两制剂的相隔时间为一周。用微生物法测定口服给药后0～12小时内系列时间点的琥乙红霉素血药浓度。计算各药的药动学参数并进行生物等效性分析。
结果，受试琥乙红霉素颗粒、参比琥乙红霉素颗粒的平均达峰时间都低于1小时,平均峰浓度差不多都为2毫克/升。血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为每小时4.96±1.73和4.63±1.52毫克/升。受试制剂与参比制剂比较,相对生物利用度(F)为109.1±22.8%。峰值时间、峰值浓度与AUC0-t经生物等效性检验(双向单侧t检验)两制剂生物等效。
结论，琥乙红霉素颗粒的受试制剂与参比制剂相比,其人体相对生物利用度为109.1±22.8%。经双向单侧t检验两制剂具生物等效性。琥乙红霉素属大环内酯类抗生素,是红霉素的琥珀酸乙酯在体内可分解释放出红霉素,因而起到抗菌作用,但在胃酸中比红霉素稳定。临床上广泛用于敏感菌株因起的上呼吸道、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染等。
