盐酸克林霉素胶囊剂人体生物等效性研究
关键字： 盐酸克林霉素胶囊
时间： 2015-08-06 17:02:44
盐酸克林霉素胶囊的有效成分——克林霉素是林可霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染；盐酸克林霉素胶囊林对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，流感嗜血杆菌以及淋病奈瑟氏球菌对本品呈中度敏感。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感；盐酸克林霉素胶囊对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/L，对消化链球菌MIC50和MIC90分别分0.125和4ml/L。
为研究盐酸克林霉素胶囊剂的生物等效性，本次试验将20名男性健康志愿者随机交叉空腹口服普强苏州制药有限公司研制的盐酸克林霉素胶囊剂（试验品）和苏州第四制药厂生产的盐酸克林霉素胶囊剂（对照品）各600mg，其血浆药物浓度以高效液相色谱法测定。结果：受试者单剂空腹口服试验品和对照品600mg后，其平均实测血药高峰浓度分别为（4．67±0．86）mg/L和（4．57±0．98）mg/L，实测平均达峰时间分别为（0．53±0．11）h和（0．55±0．15）h，平均消除半衰期分别为（3．12±1．01）h和（3．20±1．26）h，实测平均药时曲线下面积分别为（14．92±3．29）h·mg/L和（14．41±3．94）h·mg/L。两制剂的药代动力学参数经方差分析差异均无显著性（P＞0．05）。试验品与对照品相比，其相对生物利用度为（110．52±37．21）％。对两药品的Cmax和AUC等参数以双向单侧t检验法和（1－2α）置信区间法分析，结果均表明两药具生物等效性。
试验的结论是，盐酸克林霉素胶囊剂体内过程符合血管外二室模型，口服后吸收迅速。试验品与对照品具有生物等效性。盐酸克林霉素胶囊为一次口服0.15～0.3g，一日4次，重症感染可增至一次0.45g，一日4次口服。本品为抗生素类处方药，请广大患者不要随意使用，应在医生专业指导下积极配合用药治疗。
