氟康唑胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性
关键字： 氟康唑胶囊
时间： 2015-08-07 16:33:16
大扶康 氟康唑胶囊¥50.00
氟康唑胶囊是一种新型三唑类抗真菌药，可高度选择抑制真菌细胞色素P-450从而能够特异性地抑制真菌甾醇合成，其作用非常强大。患者切忌超量和长期使用，从而杜绝真菌耐药性和药物不良反应的发生。对应用过程中有肝功能异常的患者，应监视是否有更严重的肝损害发生。如患者的临床症状和体征持续出现提示为与氟康唑胶有关的肝病，应停药。如浅部真菌感染患者出现了与本品有关的皮疹，或患者出现了大疤性损害或多形性红斑，应停药；如侵袭性/系统性真菌感染患者出现了皮疹，应对其严密监视。应对同时服用本品（〈400mg/日）和特非那定的患者进行严密监视。
为研究氟康唑胶囊（抗真菌药）在健康人体的药代动力学和相对生物利用度，方法用两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名健康志愿者单次口服氟康唑150mg，用内标法定量，高效液相色谱法测定其血药浓度，用DAS1.0程序计算药代动力学参数。结果参比和受试制剂中氟康唑AUC0→t分别为（118±23）和（119±26）mg·h·L^-1,AUC0→∞分别为（134±30）,（131±33）mg·h·L^-1;Cmax分别为（2.70±0.55）和（2.82±0.64）mg·h·L^-1;tmax分别为（2.50±2.13）,（2.35±1.16）h；相对生物利用度以AUC0→t与AUC0→∞计算，分别为（101.8±19.8）%,（99.7±24.3）%。
结果证明，氟康唑参比制剂和受试制剂2种制剂有生物等效性。很多人对氟康唑胶囊通常耐受良好，常见的不良反应为头痛，皮疹，腹痛，腹泻，腹胀，恶心等，但是症状轻微。氟康唑胶囊的用法用量比较复杂，每日剂量应依据真菌感染的性质和严重程度确定。
