盐酸拓扑替康胶囊的药理是什么
关键字： 盐酸拓扑替康胶囊 盐酸拓扑替康胶囊药理作用
时间： 2016-08-23 02:45:01
清楚药物的功效和药理，可以让患者对其药效更加放心，而盐酸拓扑替康胶囊是一种治疗肺癌和卵巢癌的药物，是治疗效果很理想的，同时也是副作用比较小的，那么，盐酸拓扑替康胶囊的药理是什么？
盐酸拓扑替康胶囊的药理是，盐酸拓扑替康为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，拓扑替康与拓扑异构薛Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻碍断裂的DNA单链重新连接。拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用，造成双链DNA的损伤，而哺乳动物的细胞无法有效修复损伤的DNA双链。
其细胞毒作用是在DNA的合成过程中，是S期细胞周期特异性药物。 盐酸拓扑替康具有较强抗肿瘤活性和广泛的抗瘤谱，临床前体内抗瘤试验表明，对L1210及P388白血病、B16黑色素瘤、B16／F10黑色素瘤亚株、Lewis肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、结肠癌38和51、M5076肉瘤、乳腺癌16/C、Wadison肺癌等多种动物移植性肿瘤模型有明显抗肿瘤作用。 拓扑替康对哺乳动物细胞具有生殖毒性，并可能有致癌作用。拓扑替康能诱导L5178y小鼠淋巴瘤细胞突变和培养的人淋巴细胞发生裂变，还可引起小鼠骨髓裂变。微生物回复突变试验为阴性。
患者必须口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次接体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂（75mg/m2）静脉输注，每21天为一个疗程。可根据患者耐受性调整盐酸拓扑替康胶囊剂量，调整原则，治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少百分之二十五。如出现4度粒细胞减少合并严感染性发热则中止治疗。治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。肝功能转氨酶大于正常值两倍多时，等到下一个周期的时候剂量减少25%，大于5倍时停止用药。治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25%，如出现2级毒性则中止治疗。单独用药剂量尚未进行研究。
由此可知，盐酸拓扑替康胶囊是可以对肺癌等癌症有不错的效果的，而盐酸拓扑替康胶囊是在市面上可以购买到的，当然盐酸拓扑替康胶囊是处方药，是需要医生的指导用药的，患者不可以擅自服用。
