赛福开用于治疗器官移植后的免疫排斥效果如何
关键字： 赛福开 赛福开适应症
时间： 2016-03-21 09:31:08
赛福开 他克莫司胶囊¥579.00
器官移植一项重大的手术，其风险性也会有所大，很有可能会出现排斥反应。赛福开是临床上常用的免疫药物，其主要成分为他克莫司，那么，赛福开用于治疗器官移植后的免疫排斥效果如何？
赛福开用于治疗器官移植后的免疫排斥效果很好。赛福开为钙调神经磷酸酶抑制剂。在分子水平，赛福开的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使赛福开在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制，从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。体内外实验均证明赛福开是一种强效的免疫抑制剂。特别是赛福开能抑制细胞毒淋巴细胞的形成，后者是引起移植物排斥反应的主要因素。赛福开抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。
受者进行同种异体组织或器官移植后，外来的组织或器官等移植物作为一种“异己成分”被受者免疫系统识别，后者发起针对移植物的攻击、破坏和清除，这种免疫学反应就是移植排斥反应。人体的免疫系统对各种致病因子有着非常完善的防御机制，能够对细菌、病毒、异物、异体组织、人造材料等“异己成分”进行攻击、破坏、清除，这种复杂的免疫学反应是人体非常重要的一种保护机制。移植排斥反应是非常复杂的免疫学现象，涉及细胞和抗体介导的多种免疫损伤机制，发生原因主要是受体和移植物的人类白细胞抗原HLA不同。
钙调蛋白抑制剂是治疗器官移植后的免疫排斥的药物，代表药物有环孢素A，他克莫司。其作用机制：抑制神经钙蛋白活性，从而抑制T淋巴细胞活化分泌白细胞介素2；同时也抑制T淋巴细胞的白细胞介素2受体的表达，从而有效地抑制T淋巴细胞的活化与增殖。
综上所述，赛福开用于治疗器官移植后的免疫排斥效果很好。但是妊娠时禁用赛福开，动物实验（小鼠及兔子）表明，赛福开具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用赛福开前应排除妊娠的可能性。
