他克莫司服用多久有效果
关键字： 他克莫司 他克莫司疗效
时间： 2018-11-02 18:10:02
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一般来说，不管是哪种类型的药物在用于一些相关疾病的治疗时，通常情况下是需要一定的用药时间的，比如说他克莫司是临床上的常用治疗药物，用它来进行举例说明，那么，他克莫司服用多久有效果?
他克莫司服用多久有效果需要根据患者的实际病情来决定，他克莫司为免疫抑制性大环内酯类药，具有高度免疫抑制作用，其活性在体内外实验中都已被证实。本药可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白细胞介素-2、白细胞介素-3及γ干扰素等淋巴因子的生成与白细胞介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由细胞质内与之结合的蛋白质(FKBP)所介导，此蛋白质与本药形成的复合物可与钙调素竞争性结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内的钙依赖性抑制信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录，发挥免疫抑制的作用。
本药口服吸收少且不恒定。单剂口服0.15mg/kg，0.5-0.8小时达血药峰浓度0.4-5.6ng/ml。肝移植者持续静脉滴注0.1mg/(kg·d)，稳态浓度为4.5-14.5ng/ml，生物利用度为5%-67%(平均27%)。肝脏移植患者口服给药后(0.15mg/kg，一日2次)，大部分在3日后可达稳态浓度。曲线下面积以及稳态的血药谷浓度之间有良好的关联性，故监测血药谷浓度可以评估全身的吸收状况。与红细胞结合力强，全血/血浆药物浓度的分布比为20:1。在血浆中与血浆蛋白高度结合(大于98.8%)。在体内广泛分布，分布容积为0.85-1.91L/kg。
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