非那雄胺治疗良性前列腺增生药效分析
关键字： 非那雄胺 非那雄胺药效
时间： 2015-03-20 15:28:50
保列治 非那雄胺片¥65.00
非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。非那雄胺属于5α还原酶抑制剂，其是通过其激素作用机制，即抑制睾酮转化成双氢睾酮（DHT），使前列腺体积缩小而改善症状、增加尿流速率、预防良性前列腺增生（BPH）进展。
给发育成熟的雄性SD大鼠口服本品80mg/kg，连续24-38周，发现有30%-40%生育能力下降，而对交配指数和怀孕雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生育能力下降的雄性能力好的小鼠作对照试验，发现交配行为和射精均不受影响。
对有生育能力的雄性小鼠用本品治疗6-32周，在14天和20天测定受孕的雌鼠数，在治疗期间和治疗后7-11周进行尸体解剖，发现每天使用20-80mg/kg12周后，幼鼠的生育能力都有轻至中度下降，而成年鼠每天给本品80mg/kg直到24周后才出现生育能力下降的现象。生育能力下降与交配次数减少无关。停药后6周其交配、器官重量及生育能力均恢复正常。
小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要代谢物之一分布在血浆和粪便中，另两个代谢物在尿中。人口服本品200mg后，血浓度峰值为1.02μg/ml，半衰期为17.2小时。
用于治疗良性前列腺肥大时，非那雄胺的用量为5mg，而用于治疗脱发时的剂量为1mg，在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在人体的头发毛囊中含有II型5α-还原酶，而DHT生成量增加时会使男性模式脱发患者秃发区的毛囊缩小。使用非那雄胺后，可使DHT水平迅速下降，从而改善症状。
健康男性志愿者进行双盲对照试验,每天口服本品25mg，50mg和100mg持续11天，然后每天口服0.04mg、0.12mg、0.2mg和1.0mg持续14天，DHT均出现可迅速减少服用本品后组织的DHT和睾酮浓度对照试验，10位患者服用本品一周后组织内DHT下降至0.302ng/g，服用对照品组平均为4.5ng/g，经外科手术进行睾丸切除术+甲地孕酮+己烯雌酚或与甲地孕酮合用+酮康唑的治疗组为1.14ng/g，组织中睾酮浓度分别为1.18ng/g，0.171ng/g，和0.105ng/g。
非那雄胺对血清促性腺激素、游离睾酮和性激素等无明显影响。对大多数接受治疗的病人，该药能使增大的前列腺迅速消退，使少于50%的病人尿流量增加，当用该品治疗12个月后症状改善。对减少前列腺外科手术、急性尿道阻塞或良性前列腺增生的其它并发症也有作用。少治疗六个月才能确定该药是否有效。
非那雄胺由美国默沙东公司于90年代研制开发。这是新的一类5a-还原酶特异抑制剂，它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。非那雄胺对雄激素受体无亲和力，不影响血浆内睾酮水平，不良反应小，对正常性生活及性欲无明显影响。
我国于1994年批准进口此药。国内、外有关非那雄胺的研究现状非那雄胺早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于1991年在意大利获得注册，1992年在美国上市，目前，其已在世界五十多个国家和地区上市。由于非那雄胺有着良好的社会效益和经济效益预期，所以国内已有数十家单位正在研制申报该品。
以上就是非那雄胺治疗良性前列腺增生药效分析的相关内容，据了解，非那雄胺一般耐受性良好，不良反应通常轻微，一般不必中止治疗。但每个人的身体状况不一，非那雄胺的药效对人体影响是有差异的，不排除有个别停药后仍出现副作用的患者。宝芝林大药房的药师温馨提示：若您需要了解更多有关方面的资讯，欢迎您免费拨打宝芝林大药房热线电话：4008-010-870，亦可选择在线或QQ的方式进行咨询，在线药师会为您提供真诚的服务、专业的疾病用药指导。
