盐酸黄酮哌酯片相对生物利用度研究
关键字: 盐酸黄酮哌酯片 相对生物利用度
时间: 2015-05-29 15:45:33
![优必达 盐酸黄酮哌酯片](http://img.360bzl.com/images/201409/26/1411701771961045227.jpg)
盐酸黄酮哌酯片适用于以下疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难及尿失禁等症状:下尿路感染性疾病(前列腺炎、膀胱炎、尿道炎等);下尿路梗阻性疾病(早、中期前列腺增生症,痉挛性、功能性尿道狭窄);下尿路器械检查后或手术后(前列腺摘除术、尿道扩张、膀胱腔内手术);尿道综合症。;急迫性尿失禁,且效果显著,安全有效。
盐酸黄酮哌酯片脂溶性较高,口服吸收很快,一次口服0.2g,2小时左右血药浓度即达高峰,它与血浆蛋白结合很少,其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高,一次口服后血中t1/2为50分钟,其主要经尿排泄,t1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物,原形药很少,还有少量药物从胆汁排泄。
为了探讨盐酸黄酮哌酯片相对生物利用度研究,做了一下实验:采用反相高效液相色谱法测定10名健康男性志愿受试者单剂量口服200mg盐酸黄酮哌酯胶囊和200mg盐酸黄酮哌酯片200mg后,血浆中盐酸黄酮哌酯体内主要活性代谢物3-甲基黄酮-8-羧酸浓度变化情况,经3P87药动学程序处理,以盐酸黄酮哌酯体内主要活性代谢物3-甲基黄酮-8-羧酸计的药时曲线下面积AUCO→∞分别是:35.98±6.92mg/L和33.87±4.97mg/L。
通过研究,我们得出结论:盐酸黄酮哌酯片相对生物利用度高,吸收效果好。盐酸黄酮哌酯片属于平滑肌松弛药,具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶的作用以及拮抗钙离子作用,并有弱的抗毒蕈碱作用,对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉作用,因而能直接解除泌尿生殖系统平滑肌的痉挛,使肌肉松弛,消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。