胜普乐注射液功效及用法
关键字： 胜普乐
时间： 2015-10-25 14:00:20
胜普乐注射液，即帕立骨化醇注射液，是一种合成的、选择性、第3代维生素D受体激活剂。该产品于1998年4月17日在美国首次获准上市，用于预防和治疗与慢性肾病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症，具有降低甲状旁腺激素（PTH）水平的作用，同时对血钙及血磷水平影响较小。该药于2002年9月在欧盟国家获得上市许可，目前，该产品已在全球60余个国家上市应用。
在中国，胜普乐注射液批准用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进。这是我国首个批准的针对该疾病的治疗药物。它的上市，将为我国接受血液透析的慢性肾功能衰竭继甲状旁腺功能亢进患者提供一个新的有效的治疗方案。
胜普乐注射液经由血液透析通路给药。
成人患者胜普乐注射液推荐的起始剂量为0.04-0.1ug/kg（2.8-7ug），单次注射，给药频率不超过隔日一次，在透析过程中的任何时间给药。一旦确定了剂量，血清钙和磷应该至少每月检测一次。推荐每三个月检测一次血清iPTH.在帕立骨化醇剂量调整期间，可能需要更加频繁地进行实验室检查。
儿童患者（0-18岁），中国儿童患者使用胜普乐注射液的安全性和有效性尚未确定。
老年患者（>65岁），在帕立骨化醇的Ⅲ期临床研究中，在65岁或超过65岁的患者中应用帕立骨化醇的临床经验有限。在这些研究中，65岁或超过65岁的老年患者与年轻患者相比，在总体安全性和有效性方面未发现差异。
胜普乐注射液为19-去甲-1,25-二羟基维生素D2,是骨化三醇的类似物，属维生素D类抗甲状旁腺药，供静脉或口服用。本药通过选择性激活维生素D的反应途径，抑制甲状旁腺素（PTH）的合成和释放，从而降低PTH水平。其抑制血PTH的疗效与均等剂量的骨化三醇同样有效。在安慰剂对照的研究中，本药诱导高钙血症和高磷血症的倾向降低。 健康受试者静脉弹丸式注射单剂0.04μg/kg、0.08μg/kg和0.16μg/kg,注射结束时达血药峰浓度，分别为256pg/ml、664pg/m1.和1242pg/ml.帕立骨化醇吸收良好，健康受试者口服0.24μg/g,3小时达血药峰浓度0.63ng/ml,平均*生物利用度约为72%,曲线下面积（AUC0-∞）为5.25（ng.h）/ml, 食物对全身生物利用度*影响，但与饮食同服组达峰时间延迟约2小时。静脉给药的曲线下面积（AUC）14.51（ng.h）/ml.99%以上的药物与蛋白结合，稳态分布容积为17~34L.本药经线粒体细胞色素P450（CYP）24、CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）1A4广泛代谢，检测到的代谢物为有活性的24（R）-羟基帕立骨化醇。健康受试者中总体清除率为2.5~4L/h,经肾和粪便的排泄率分别为18%~19%和63%~74%,其母体化合物的消除半衰期为4~7小时，血液透析不能清除本药。
