达沙替尼片的禁忌有哪些

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时间： 2016-09-12 09:20:01

依尼舒达沙替尼片¥570.00

对于急性淋巴细胞性白血病成人患者来说，达沙替尼片是不错的选择。达沙替尼片对于改善白血病症状具有比较良好的效果。性状为白色或类白色的薄膜衣片。那么，达沙替尼片的禁忌有哪些？

达沙替尼片的禁忌是，对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者禁用达沙替尼片。达沙替尼片用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinibmesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。同时，达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

体外试验中，达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%，在100-500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢，达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。达沙替尼片在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3-5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L，显示本品纠纷分布广泛。

达沙替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。达沙替尼与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。

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