泰立沙的注意事项有哪些
关键字： 泰立沙 泰立沙注意事项
时间： 2016-07-25 14:49:00
作为晚期乳腺癌的治疗药物，泰立沙以其良好的疗效而得到人们的认可。在使用泰立沙时，为确保药品的效果和安全性，用药前都应该了解药物的信息。那么，泰立沙的注意事项有哪些？
泰立沙的注意事项有1.左室射血分数降低。2.肝毒性。3.重度肝损害的患者。4.腹泻。5.间质性肺部/肺炎。6.QT延长。7.药物相互作用。8.对驾驶和操作机器能力的影响。泰立沙是新型靶向药物，靶向治疗是指通过阻断与肿瘤细胞生长、浸润和转移等有关的一条或几条关键的信号传导通路，从而抑制或杀伤肿瘤细胞的一种治疗方式。与传统化疗药物相比，靶向治疗药物因具有非细胞毒性、毒副作用相对较小、无需最大耐受剂量即可获得较佳的临床疗效等特点。
泰立沙的主要成分为甲苯磺酸拉帕替尼，是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
泰立沙口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。
以上为泰立沙的注意事项。患者在用药前应详细阅读说明书，明确药物的用法用量，注意事项，禁忌等，合理安全的使用药品。有充分证据证明，泰立沙在对孕早期妇女进行的充分严格的对照研究中未见到对胎儿产生损害（在其后6个月中也未见到危害证据）。
