马来酸氟吡汀胶囊在汉族健康人体内的药动学研究
关键字： 马来酸氟吡汀胶囊 马来酸氟吡汀胶囊药物代谢动力
时间： 2015-06-01 17:14:42
药动学全称为药物代谢动力学，它主要是研究药物在服用之后在体内是怎样吸收的学科。通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。
马来酸氟吡汀胶囊是中枢性镇痛药，其作用机制与阿片类药物不同，可能与去甲肾上腺素系统有关，拮抗NMDA受体可能是其发挥镇痛作用的受体机制之一，其更深入的镇痛作用机制还有待进一步阐明。马来酸氟吡汀胶囊有肌松作用——在治疗浓度下。线粒体对Ca2+的摄取作用增强了上述镇痛作用。这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起的肌松作用有关。但这种肌松作用是肌张力下降。
而药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。药物进入机体后，出现两种不同的效应。一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学（pharmacodynamics）和毒理学(toxicology)。另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。
目的研究马来酸氟吡汀在中国汉族健康人体的药动学。方法选择10名汉族健康受试，口服马来酸氟吡汀胶囊100mg。用高效液相色谱法测定给药后不同时间点的马来酸氟吡汀的血浆浓度，用3P97程序估算药动学参数。结果口服马来酸氟吡汀胶囊100mg后，氟吡汀的药-时曲线符合一级吸收二室模型，主要药动学参数为：tmax（1．70±0．79）h,pmax（1078．1±296．7）ug·L-1，t1／2a（1．46±0．51）h，t1／2β（9．37±2．57）h，AUC0-∞（8971．7±1996．5）ug·h·L-1。结论健康受试者单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊的药动学参数与文献报道基本一致。
马来酸氟吡汀胶囊属于进口的化学制剂，治疗急性轻、中度疼痛还是有一定效果的，并且副作用较小。不过值得一提的是：即使是严格按照使用说明服用，该药物对患者的反应能力也会有一定的影响。服用马来酸氟吡汀后感觉到困倦或者晕眩的患者不应驾驶车辆或操作机械，尤其是在同时饮用酒精后。
