兰索拉唑片相对生物利用度与生物等效性研究
关键字： 兰索拉唑片 兰索拉唑片效果
时间： 2015-04-29 15:00:10
肠胃疾病在现代生活中是比较常见的病症，兰索拉唑片就对胃类疾病如胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、吻合口部溃疡有较好的疗效。兰索拉唑片是新一代质子泵抑制剂，奥美拉唑的换代产品。兰索拉唑片的用法用量如下所示：十二指肠溃疡，通常成人每日一次，口服兰索拉唑15mg～30mg，连续服用4～6周;胃溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、吻合口部溃疡，通常成人每日一次，口服兰索拉唑30mg，连续服用6～8周。
兰索拉唑片为苯并咪唑类化合物，作用于胃壁细胞的H+-K+-ATP酶，使壁细胞的H+不能转运到胃中去，以致胃液中胃酸量大为减少，临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎，佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)的治疗。抑酸作用强，明显优于H2受体阻滞剂。
目的研究兰索拉唑胶囊与兰索拉唑片的人体相对利用度和生物等效性。方法健康志愿者19例，随机交叉单剂量口服试验制剂兰索拉唑片与参比制剂兰索拉唑胶囊，剂量均为30mg，洗脱期1周。分别于服药后12h内多点抽取静脉血；高效液相色谱法测定血浆兰索拉唑浓度。应用DAS2．0统计软件计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。
结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中兰索拉唑Cmax分别为（662．14±360．85）和（649．85±356．29）μg·L^-1；tmax分别为（2．82±0．53）和（2．26±0．63）h；AUC0→12分别为（1788．12±1078．25）和（1857．72±1136．34）μg·h·L^-1；AUC0→∞分别为（1892．97±1108．87）和（1938．03±1160．68）μg·h·L^-1。Cmax、AUC0→12和AUC0→∞90％可信区间分别为97．8％-104．8％，90．0％～101．9％和92．0％-103．2％。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（96．8±15．1）％。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。
