兰索拉唑肠溶片人体生物利用度及生物等效性研究
关键字： 兰索拉唑肠溶片 兰索拉唑肠溶片功效 食管炎
时间： 2015-05-04 17:11:57
兰悉多 兰索拉唑肠溶片¥27.00
兰索拉唑肠溶片的肠溶包衣高达40％的重量增益（WG）与任压克力-EZE（卡乐康公司）或含有EUDRAGITL30的涂覆的D-55（Evonik工业，德国）。药物层制备兰索拉被选为模型药物是酸不稳定的，并通过其功能增加胃pH作为质子泵抑制剂（PPI）。兰索拉唑（15毫克/克）加入到含有碳酸氢钠作为缓冲用的欧巴代粘合剂溶液剂，其改进了这一活性的稳定性。
目的：研究兰索拉唑肠溶片人体生物利用度及生物等效性。方法：22例健康志愿受试者交叉口服兰索拉唑肠溶片和兰索拉唑胶囊剂各30mg，以非那西丁为内标，HPLC-UV法测定血浆中兰索拉唑浓度。结果与结论：健康志愿者口服两种制剂各30mg后，Cmax分别为（1057.26±230.42）ng/mL和（1336.35±288.88）ng/mL；tmax分别为（2.6±0.6）h和（2.1±0.6）h；t1/2分别为（1.85±0.28）h和（1.75±0.34）h；AUC0-12分别为（3565.34±1233.03）h·ng/mL和（3951.22±1375.82）h·ng/mL。各参数经统计学配对t检验，均无显著性差异（P〉0.05）。兰索拉唑肠溶片与兰索拉唑胶囊剂在健康志愿者体内的药动学参数相似。
兰索拉唑对于基础胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明显的抑制作用，其抑制作用明显优于H2受体阻滞剂。一次口服30mg，可维持作用24小时。对胃蛋白酶有轻中度抑制作用。可使血清胃泌素的分泌增加。对幽门螺杆菌(Hp)有抑制作用。单用本品虽然对Hp无根除作用，但与抗生素联合应用可明显提高Hp的根除率。用于十二指肠溃疡、胃溃疡、吻合口部溃疡、反流性食管炎、Zollinger-Ellison综合征(艾卓综合征)。
研究成功调查了制造兰索拉唑的肠溶包衣的电位使用甲基丙烯酸共聚物的迷你片（丙烯酸水性丙烯酸肠溶系统，和EudragitL30D-55）在穿孔锅。所生产的肠溶保护同时受“酸摄取”测试和USP药物释放评估标准。兰索拉唑是一种质子泵抑制剂（PPI），因此，为“酸摄取”试验，耐酸性肠溶包衣的微型翼片在0.1N盐酸中，并在中间pH条件（乙酸盐缓冲液pH4.5）进行了调查。
