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那格列奈片有哪些作用

关键字: 那格列奈片作用 那格列奈片 Ⅱ型糖尿病

时间: 2014-08-28 10:36:54

那格列奈片有哪些作用?那格列奈为氨基酸衍生物,为口服抗糖尿病药,用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受体结合并将其关闭,使细胞去极化,钙通道开放,钙内流,刺激胰岛素的分泌,降低血糖。那么,那格列奈片有哪些作用呢?

糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损,或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖,导致各种组织,特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。

那格列奈片有哪些作用呢?餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。以溶液形式口服时,那格列奈几乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的绝对生物利用度约为72%。每日三餐前给Ⅱ型糖尿病患者那格列奈 60~240mg共1周后,那格列奈显示出线性的药代动力学特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。从目前体内及体外实验得出的数据表明:那格列奈主要由CYP2C9代谢(70 %),部分由CYP3A4代谢(30 %)。

以上是那格列奈片有哪些作用的相关内容,经研究发现,未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征,由此对于老年患者没有必要调整剂量。宝芝林大药房药师温馨提示:如有任何疾病用药疑问,可拨打免费咨询热线4008-010-870或咨询在线药师,宝芝林大药房药师将会为您提供专业的疾病用药指导。

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