甲磺酸阿帕替尼片的成分是什么
关键字： 甲磺酸阿帕替尼片 甲磺酸阿帕替尼片成分
时间： 2015-12-16 14:46:49
艾坦 甲磺酸阿帕替尼片¥1360.00
胃癌的发生率在逐年上升，给很多患者带了严重痛苦。甲磺酸阿帕替尼片是治疗胃癌的药物，能延长晚期胃癌患者的生存时间。那么，甲磺酸阿帕替尼片的成分是什么？
甲磺酸阿帕替尼片的成分是甲磺酸阿帕替尼，化学名称为N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐。甲磺酸阿帕替尼为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明甲磺酸阿帕替尼可明显抑制多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。
甲磺酸阿帕替尼毒理研究：大鼠26周长期毒性研究显示艾坦无毒性反应剂量为5mg/kg和15mg/kg。毒性反应剂量为15mg/kg和50mg/kg。毒性反应包括雄性大鼠白细胞升高及提前出现早期慢性进行性肾病样的形态学改变；雌雄大鼠红系改变、切齿断裂、耗食量下降级肝肾功能的轻度改变，除切齿的改变未能完全恢复外，其他改变在停药后基本恢复。犬39周长期毒性研究显示，仅20mg/kg1条雄性犬精子生成障碍，其它均未见药物相关性的变化，恢复期也未见异常改变，剂量≤20 mg/kg为安全剂量。
甲磺酸阿帕替尼遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验显示甲磺酸阿帕替尼无遗传毒性。生殖毒性：SD大鼠于妊娠第6-15天灌胃给予艾坦16mg/kg/天，有一定程度的胚胎-胎仔毒性，可使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应，但无母体毒性。对胚胎-胎仔无毒性作用的剂量为4mg/kg。
综上所述，甲磺酸阿帕替尼片的成分是甲磺酸阿帕替尼。甲磺酸阿帕替尼毒理研究证明了甲磺酸阿帕替尼可以使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应，因此孕妇禁止服用甲磺酸阿帕替尼片。患者使用甲磺酸阿帕替尼片应在医生的指导下用药。
