枸橼酸莫沙必利分散片在健康人体相对生物利用度的研究
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时间： 2015-04-26 15:27:40
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枸橼酸莫沙必利分散片为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。
目的研究两种枸橼酸莫沙必利分散片的生物等效性。方法22例健康受试者随机交叉、单剂口服试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片各10 mg，用HPLC法测定血浆中莫沙必利的药物浓度，计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度，并进行生物等效性评价。
结果试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片AUCo-t分别为117.64±36.88,113.33±41.11μg.h.L-1,Cmax分别为67.27±27.27,62.67±25.68 μg.L-1,tmax分别为0.50±0.23,0.75±0.31 h.枸橼酸莫沙比利分散片的相对生物利用度为(107.6±24.7)%。结论两制剂具有生物等效性，但试验药枸橼酸莫沙必利分散片达峰更快。
口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时，血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml，表观分布容积(Vd)为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。
健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。
