双嘧达莫片的药理毒理作用是什么

关键字：双嘧达莫片抗血栓

时间： 2014-11-13 11:48:49

华南牌双嘧达莫片¥15.00

双嘧达莫片的药理毒理作用是什么？药理毒理是研究一个药物对人体的不利影响，副作用；研究药物对人体产生症状，药物机制，治疗效应及检测其毒性，尤其是药物对人体的毒性。双嘧达莫片具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。那么，双嘧达莫片的药理毒理作用是什么？

双嘧达莫片的作用机制可能为：

1、抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5-1.9μg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。

2、抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。

3、抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。

4、增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

毒理研究未进行该项实验且无可靠参考文献。

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