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巴氯芬片的药代动力学是什么

关键字: 巴氯芬片 骨骼肌痉挛

时间: 2014-11-18 17:24:53

巴氯芬片的药代动力学是什么?随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高 :判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述 血药浓度随时间变化的规律的一门学科,其中有药物消除动力学,包括一级消除动力学和零级消除动力学。一级消除动力学 :单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比,又叫恒比消除。零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除 ,又叫恒量消除。

巴氯芬片的药代动力学是什么?

吸收:巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、 340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml,与给药剂 量成比例。

分布:巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg,血清蛋白结合率大约为30%,脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低8.5倍。

代谢:巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物:无药理活性的β-(p-氯苯基)-γ-羟基丁酸。

清除:血浆清除半衰期平均为3-4小时,巴氯芬大部分以原型排出。在72小时内,大约有75%的药物由肾脏排出,其中有5%以 代谢物形式排出,其余的药物,包括5%代谢物形式通过粪便排出体外。

特定临床条件下的药代动力学:老年病人的巴氯芬的药代动力学与年轻人相同。

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