恩替卡韦分散片的作用和功效
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时间： 2017-03-15 18:05:01
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恩替卡韦分散片的主要有效成分是恩替卡韦，和恩替卡韦片的功效是一样的，剂型不一样。分散片在水中可迅速崩解均匀分散的片剂，制备简单、服用方便，能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度。所以现在恩替卡韦分散片在临床上应用广泛。那么，恩替卡韦分散片的作用和功效什么呢？
恩替卡韦分散片的作用和功效是适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV-DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γ-DNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。
抗病毒活性：在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）未0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL 180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范围0.01至0.059μM）。
抗HIV病毒活性：全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到＞10μM；当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
以上是恩替卡韦分散片的作用和功效的相关信息，由此可见，可以用于乙肝的抗病毒，还可以用于抗HIV病毒活性。患者在服用恩替卡韦分散片的时候需要根据自身疾病情况调整用药剂量，个体化治疗效果更加显著。需要购买恩替卡韦分散片的朋友可以到广州宝芝林大药房订购。
