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博路定有什么功效

关键字: 博路定 博路定功效

时间: 2015-04-20 08:49:41

博路定主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62~73%。肾清除率为360~471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。那么,博路定有什么功效?

博路定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。

乙肝抗病毒药都不能彻底杀死乙肝病毒,停药反跳现象仍存在,所以,如果博路定停药的话,不论有无复发,一定要定期检查是非常有必要的,因为抗病毒药博路定恩替卡韦停药不像感冒药那样,好了就停药,必须有疗效的保证,和专业医师的指导,才能考虑能否停药;即使可以停药,其整个过程中将涉及到药量问题,所以千万不可私自轻易停药。

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