恩替卡韦分散片的功效与作用

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时间： 2015-05-20 11:05:35

润众恩替卡韦分散片¥54.80

恩替卡韦分散片为白色或类白色片，它的主要成分是恩替卡韦，它的化学名称为2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

恩替卡韦分散片中的主要成分恩替卡韦分散为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：1、HBV多聚酶的启动；2、前基因组mRNA逆转录负链的形成；3、HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki)为0.0012μM。

恩替卡韦分散片健康人群口服用药后，该品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg该品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。因此，该品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

恩替卡韦分散片的药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明该品分布于各组织。体外实验表明该品与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦分散片主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

正确用药可以使药效大程度的发挥，并且能够确保用药的安全。成人和16岁及以上的青少年口服润众，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时的发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg（0.5mg两片）。润众应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。