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枸橼酸坦度螺酮胶囊有哪些药理毒理作用

关键字: 枸橼酸坦度螺酮胶囊 枸橼酸坦度螺酮胶囊药理毒理作用

时间: 2017-08-28 10:15:01

每个药物的药理作用都是不一样的。尽管是有些不同的药品可以用于同一种疾病的治疗,其药理作用的情况也是不一样的。大家若想知道药物是如何发挥药效的可以通过查看药品的药理作用了。那么枸橼酸坦度螺酮胶囊有哪些药理毒理作用?

枸橼酸坦度螺酮胶囊的药理作用有以下几点内容。1、药理作用是坦度螺酮是一种抗焦虑药,可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。动物试验显示,坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示,坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高,抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。 2、毒理研究是慢性毒性SD大鼠经口给予3~140mg/kg12个月时,可见,流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。 3、遗传毒性是坦度螺酮Ames试验结果为阴性,在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。 4、生殖毒性是一般生殖毒性试验中,SD大鼠给药剂量达50mg/kg以上时出现动情周期异常、受孕率下降、着床率减少、胎仔体重低下,未见无胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期试验中,对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重低下,200mg/kg以上时可见波状肋骨增加,未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时可见胎仔体重降低,未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中,SD大鼠给药剂量为50mg/kg以上时可见幼仔生后发育抑制。 致癌性:ICR小鼠经口给药20~180mg/kg连续18个月,SD大鼠经口给药10—90mg/kg连续24个月,未见肿瘤发生率升高。依赖性巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续4周经口给药后停药1周的依赖性试验,未见精神依赖性和身体依赖性结果。大鼠经口给药60和200mg/天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用,提示与苯二氮类药物之间无交叉依赖性。

另外1.血中浓度(1)健康成人一次口服20mg时,吸收迅速,0.8~1.4小时后达到最高血中浓度(2.9~3.2ng/mL),其血中浓度半衰期约为1.2~1.4小时。基本不受进食影响。 (2) 健康成人每次10mg,每日三次,5天连续口服时,血中浓度与一次口服时相同,无蓄积性。(3)心身疾病或神经症的病人给药时,血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。2.代谢、排泄:本药迅速分布在组织中,以脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以后,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3~0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。

以上就是枸橼酸坦度螺酮胶囊的药理毒理作用。相信大家看完以上内容的介绍后都有一定的了解了吧,那么患者用药时在按照正确的服用方法的同时,还可以进行心理治疗,这样也可以在疾病给的治疗中有更好的效果。

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