硫酸阿米卡星注射液（第一）

【药品名称】硫酸阿米卡星注射液（第一）

【通用名称】硫酸阿米卡星注射液

【生产企业】成都第一制药有限公司

【功效主治】本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

【用法用量】1．成人 肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过 10 天。2．小儿 肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。3．肾功能减退患者 肌酐清除率 >50～90ml/分钟者每 12 小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60%～90％；肌酐清除率10～50ml/分钟者每 24～48小时用7.5mg/kg的20%～30％。肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算： 　　　　(140-年龄)×标准体重(kg)成年男性肌酐清除率＝──────────────72×患者血肌酐浓度(mg/dl) (140-年龄)×标准体重(kg)或　　　──────────────50×患者血肌酐浓度(mg/dl)(140-年龄)×标准体重(kg)成年女性肌酐清除率＝──────────────×0.8572×患者血肌酐浓度(mg/dl)(140-年龄)×标准体重(kg)或　　─────────────×0.8550×患者血肌酐浓度(mg/dl)

【化学成分】硫酸阿米卡星注射液 主要成份为硫酸阿米卡星，化学名称：O-3- 氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6 )-O-[6-氨基-6-脱氧 -α-D- 葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧 -D-链霉胺硫酸盐。

【性  状】硫酸阿米卡星注射液为无色至微黄色的澄明液体。

【适用疾病】革兰阴性杆菌感染 葡萄球菌属感染 菌血症 败血症 细菌性心内膜炎 下呼吸道感染 骨关节感染 胆道感染 腹腔感染 复杂性尿路感染 皮肤软组织感染

【药理作用】硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素.本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用,其抗菌活性较庆大霉素略低.本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会为此类酶钝化而失去抗菌活性.在目前所分离到的12种钝化酶中,本品仅可为AAC(6’)所钝化,此外AAD(4’)和APH(3’)－Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药.临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感.近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外,肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药.本品对厌氧菌无效。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位,抑制细菌合成蛋白质.阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。

【相互作用】1．硫酸阿米卡星注射液与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。2．硫酸阿米卡星注射液与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。硫酸阿米卡星注射液与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用， 或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。3．硫酸阿米卡星注射液与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。硫酸阿米卡星注射液不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。

【不良反应】1．患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。2．硫酸阿米卡星注射液有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。3．软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。4．其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

【禁 忌 症】对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏患者禁用