盐酸帕洛诺司琼胶囊（若善）

【药品名称】盐酸帕洛诺司琼胶囊（若善）

【通用名称】盐酸帕洛诺司琼胶囊

【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司

【功效主治】用于预防中毒致吐，化疗引起的急性恶心，呕吐。

【用法用量】成人推荐剂量为：化疗前约1小时，单剂量口服本品0.5mg(一粒)。

【化学成分】盐酸帕洛诺司琼

【性  状】盐酸帕洛诺司琼胶囊为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适用疾病】  用于预防中毒致吐，化疗引起的急性恶心，呕吐。

【药理作用】药理作用：帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体选择性拮抗剂，对其他受体无亲和力或亲和力较低。5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和外围迷走神经末梢。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再激活迷走传入神经的5-HT3受体，产生呕吐反射。 毒理作用：致癌性CD-1小鼠的104周致癌性研究中，动物经口给予10、30、60mg/kg/d的帕洛诺司琼，结果显示，【帕洛诺司琼无致癌性。最高试验剂量产生的帕洛诺司琼系统暴露量(血浆AUC)大约是人推荐口服剂量0.5mg产生暴露量(AUC=49.7ng·h/ml)的90~173倍。在SD大鼠104周的致癌性研究中，雄性大叔和雌性大鼠分别经口给予15、30、60mg/kg/d和15、45、90mg/kg/d的帕洛诺司琼最高给药剂量产生的帕洛诺司琼系统暴露(血浆AUC)分别为人推荐给药剂量暴露量的82倍和185倍。使用帕洛诺司琼导致雄性大鼠中良性肾上腺素嗜铬细胞瘤和良恶性混合的嗜铬细胞瘤发病率上升，胰腺胰岛细胞腺瘤、混合性腺瘤和肉瘤以及垂体瘤的发病率上升，而在雌性大鼠中，则会导致肝细胞腺癌和肉瘤的发生，甲状腺C-细胞腺瘤、混合性腺瘤以及肉瘤的发病率上升。 致突变性：细菌Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞致突变试验、体外肝细胞无序DNA合成(UDS)试验或小鼠的微核试验表明，帕洛诺司琼无致突变毒性。但是，帕洛诺司琼对中国仓鼠卵巢细胞染色体有畸变作用。

【相互作用】帕洛诺司琼的体内消除途径包括经肾排泄及多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。 健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg的帕洛诺司琼，稳定期口服灭吐灵(每天四次，每次10mg)的研究中未发现明显的药代动力学影响。 临床研究

【不良反应】据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。

【禁 忌 症】禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。