紫杉醇注射液（乐灵）

【药品名称】紫杉醇注射液（乐灵）

【通用名称】紫杉醇注射液

【生产企业】海口奇力制药股份有限公司

【功效主治】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。 淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合后的辅助治疗。 转移性乳腺癌联合化疗失败或辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者。 非小细胞肺癌患者的一线治疗。 艾滋病(AIDS)相关性卡波氏肉瘤(Kaposi's sarcoma)的二线治疗。

【用法用量】注意：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触聚氯乙烯(PVC)的用于配制滴注溶液的器皿。为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其它装置释出的DEHP塑料物质[2-(2-乙基已基)邻苯二甲酸脂，di-(2-ethy-lhexy)phthalate)]，稀释的泰素溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或(聚丙烯、聚烯烃类)塑料袋，滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。 预防用药： 为了防止发生严重的过敏反应，接受泰素的所有患者应事先进行预防用药，可采用地塞米松20mg口服，通常在用泰素之前12及6小时给予，苯海拉明(或其同类药)50mg在泰素之前30至60分钟静注，以及在注射泰素之前30-60分钟给予静脉注射西米替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。 剂量： 对卵巢癌患者，推荐使用下列疗法： 1) 对于未治疗过的严重的卵巢癌患者，推荐选择使用下列疗法，每三周一次。 A. 泰素静脉注射175mg/㎡， 注射时间大于3小时，并给予顺铂75mg/㎡ ， 或者 b. 泰素静脉注射135mg/㎡， 注射时间大于24小时，并给予顺铂75mg/㎡ 。 2) 患者已经经历了卵巢癌的化疗，泰素也已经使用了几种剂量和方案，但最佳的剂量方案还不清楚时。推荐治疗方案为：泰素静脉注射135mg/㎡或者175mg/㎡， 每三周注射一次，时间大于3小时。 对乳腺癌患者，推荐使用下列疗法： 1) 对淋巴结阳性的乳腺癌的辅助治疗方案是：泰素每三周一次，静脉注射大于3小时，剂量为175mg/㎡，同时联合使用阿霉素化疗。 2) 对最初的化疗失败，6个月内出现转移或者复发的患者的辅助治疗方案为：每三周一次，静脉超过3小时注射泰素175mg/㎡，该方案证明有效。 对非小细胞肺癌患者推荐方案为： 每三周一次，静脉给予泰素175mg/㎡，注射时间大于3小时。 对艾滋病相关性卡氏肉瘤，推荐的治疗方案为： 每三周一次，静脉给予泰素135mg/㎡，注射时间大于3小时，或者每两周一次，静脉给予泰素100mg/㎡，注射时间大于3小时(剂量强度为45-50mg/㎡/week)。每三周一次静脉给予泰素135mg/㎡，注射时间大于3小时的毒性比后者更大。另外，所有使用后者(每两周静脉给予泰素100mg/㎡，注射时间大于3小时)的患者的疗效均较低。 鉴于进展期的HIV患者均有免疫抑制，对这些患者推荐使用改良方案： 1) 减少三种预先用药中的地塞米松的剂量，用量为口服10mg(而不是20mg); 2) 只有当中性粒细胞计数至少为1000个/mm3时，才可首次或者再次使用泰素治疗; 3) 对中性粒细胞减少症(中性粒细胞小于500个/mm3)的患者，在后面的疗程中泰素的剂量减少20% 4) 推荐最初使用G-CSF 对实体瘤患者的治疗(卵巢、乳腺和非小细胞肺癌)，只有当中性粒细胞至少为1500个/mm3，血小板至少为100，000个/mm3时，才可再次使用泰素。在泰素治疗过程中经历了严重的中性粒细胞减少症(中性粒细胞小于500个/mm3超过一周或者更长时间)或者外周神经疾病的患者，在随后的治疗中泰素的剂量应减少20%。神经毒性和严重的中性粒细胞减少症的发生率随泰素使用剂量的增加而增加。 肝功能受损患者发生毒性的危险性可能会升高，特别是发生Ⅲ-Ⅳ级骨髓抑制的危险性。对3小时输注和24小时输注，第一疗程推荐的剂量调控方法参见表1，在以后的疗程中是否要进一步减量，应根据个体的耐受性判断。要密切监测患者是否发生了深度骨髓抑制。

【化学成分】紫杉醇

【性  状】紫杉醇注射液为无色或淡黄色澄明粘稠液体。

【适用疾病】卵巢癌 乳腺癌 非小细胞肺癌  头颈癌 食管癌  精原细胞瘤 淋巴瘤

【药理作用】本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

【相互作用】1、由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。 2、与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。 3、顺铂可使本药的清除率降低约1/3，若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。 4、与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。 5、使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药毒性。 6、酮康唑可抑制本药的代谢。 7、磷苯妥

【不良反应】1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。 3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。 4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌

【禁 忌 症】1、 对本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。 2、 白细胞低于1.5×109/L严重骨髓抑制者。 3、 怀孕和哺乳妇女。