【药品名称】注射用培美曲塞二钠(全持安)
【通用名称】注射用培美曲塞二钠
【生产企业】德州德药制药有限公司
【功效主治】注射用培美曲塞二钠联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
【用法用量】注射用培美曲塞二钠应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注,其溶液的配制必须按照"静脉滴注准备"的说明进行。恶性胸膜间皮瘤: 本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2滴注本品超过10分钟,顺铂的推荐剂量为75mg/m2滴注超过2小时,应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。预服药物:皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者,应用本品皮疹发生率较高。预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。
【化学成分】注射用培美曲塞二钠主要成份为培美曲塞二钠
【性 状】注射用培美曲塞二钠为类白色至微黄色疏松块状物或粉末。
【药理作用】培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。 一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂,多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。 临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H,NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数;此时人群接受的为单药培美曲塞,未接受叶酸和维生素B12的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重程度,结果发现其与本品全身给药剂量且呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高,那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素B12;可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗,未见对中性粒细胞的累积毒性。培美曲塞全身给药后(AUC38.3-316.8μg·hr/mL),中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9.6天,经过最低点后,中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4.2-7.5天。
【相互作用】国外文献资料显示:培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行,采用单药治疗,剂量为0.2~838mg/m[sup]2[/sup], 10分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄,在给药后的24小时内,70%~90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91.8ml/min(肌酐清除率是90ml/min),对于肾功能正常的患者,体内半衰期为3.5小时。随着肾功能降低,清除率会降低,但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加,曲线下面积AUC和最高血浆浓度(Cmax)会
【不良反应】培美曲塞可以引起骨髓抑制包括中性粒细胞血小板减少和贫血骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性
【禁 忌 症】用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者
注射用培美曲塞二钠用药指南
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