注射用醋酸奥曲肽微球（善龙）

【药品名称】注射用醋酸奥曲肽微球（善龙）

【通用名称】注射用醋酸奥曲肽微球

【生产企业】Novartis Pharma Schweiz AG

【功效主治】已证实的使用 ：肢端肥大症 用于下列肢端肥大症患者的治疗 ：在皮下注射标准剂量的善宁后，病情已充分控制 ；不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者。胃肠胰内 分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤相关症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。 伴有类癌综合征特征的类癌 。血管活性肠肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓－艾综合 征。胰岛素瘤（用于术前低血糖的预防和维持）。生长激素释放因子腺瘤。

【用法用量】善龙仅能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。如果穿入血管要更换注射部位。反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌肉注射。肢端肥大症对使用标准剂量皮下注射善龙已完全控制的患者，善龙的推荐初始剂量为20mg，每隔4周给药1次，共3月。治疗可以在最后一次皮下注射善龙后1天开始。此后剂量应当根据血清GH和生长因子C（IGF-1）的浓度以及临床症状和体征决定。如果3月后临床症状和体征以及生化参数（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH>2.5ug/L）时，剂量应当增至30mg，每隔4周给药1次。如GH≤2.5ug/L，则继续使用20mg治疗，每4周给药1次。如果使用20mg治疗3月后，GH的浓度持续低于1ug/L，IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失，善龙的剂量可降至10mg。胃肠胰内分泌肿瘤已使用皮下注射善龙治疗的患者：对于症状已完全由皮下注射善龙控制的患者，建议善龙的初始剂量为20mg，每隔4周给药1次。原有的皮下注射善龙的有效剂量治疗应当维续到第一次注射善龙后至少2周（有的患者则需维持3-4周）。从未使用皮下注射善龙治疗的患者：建议开始使用善龙治疗前，应短期（约2周）每日3次皮下注射善龙0.1mg，以评估奥曲肽治疗反应和全身耐受性。剂量调整：使用善龙治疗3个月后，对于症状和生化指标已完全控制的患者，善龙剂量应当降至10mg，每隔4周给药1次。使用善龙治疗3个月症状仅部分控制的患者，剂量应当增至30mg，每隔4周给药1次。使用善龙治疗胃肠胰肿瘤期间，患者的症状会一度更明显。此时建议加用皮下注射善龙，其剂量与使用善龙之前相同。这对于治疗的最初2月使血奥曲肽达到治疗水平尤为重要。肾功能损害患者的使用：当皮下注射善龙治疗时，肾功能损害不会影响血奥曲肽的曲线下面积（AUC）。因此善龙的剂量不必调整。肝功能损害患者的使用：通过皮下和静脉途径给予善龙的研究发现肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者则不然。鉴于奥曲肽较宽的治疗窗，肝硬化患者的善龙的剂量不需调整。

【化学成分】醋酸奥曲肽 octreotide acetate(妊娠分级: B))

【性  状】注射用醋酸奥曲肽微球为白色或类白色粉末，装在5 mL I型硼硅酸盐管状玻璃瓶内，丁基橡胶塞。

【适用疾病】肢端肥大症 类癌综合征 类癌 胰岛素瘤 胃泌素瘤 多形性腺瘤 巨人症和肢端肥大症 肿瘤 家族性结肠腺瘤病 散发性腺瘤病 血管活性肠肽瘤 腺瘤

【药理作用】善龙是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，它保留了与生长抑素相同的药理作用，但作用持久。它能抑制生长激素（GH）以及胃肠胰（GEP）内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加。 在动物体内，善龙较生长抑素有更强的抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放的作用，以及对GH和胰高糖素有更强的选择性。 健康受试者的研究表明，善龙与生长抑素相似，它可以抑制：由精氨酸、运动或胰岛素导致的低血糖引起的生长激素释放。餐后的胰岛素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系统其他肽类的分泌，以及由精氨酸导致的胰岛素和胰高糖素的分泌。由促甲状腺激素释放激素（TRH）刺激引起的促甲状腺素（TSH）的释放。 与生长抑素不同，善龙抑制GH的作用优于对胰岛素的抑制，且给药后不会伴有激素反弹性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的GH）。对于肢端肥大症患者，善龙-注射用长效奥曲肽微球-适合每隔4周重复给药，能够持续产生有治疗作用的血清奥曲肽水平，从而保持持续地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。

【相互作用】已发现善龙可降低肠道对环孢素的吸收，也可减慢对西咪替丁的吸收。同时使用善龙及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。 有限发表的数据显示，生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。虽然尚不能断言善龙具有这样的效应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物，如奎尼丁和特非那定等时，应特别注意。

【不良反应】最常见的不良反应为局部反应和胃肠道症状。 局部反应：注射部位可能出现对善龙的局部反应（疼痛、罕见的水肿和皮疹）。这些通常很轻微且短暂。 胃肠道症状：胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。虽然大便脂肪排出量可能增加，但目前无资料证实使用奥曲肽治疗（包括长期治疗）会由于吸收不良导致营养缺乏。个别罕见病例胃肠道反应类似急性肠梗阻，伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。 胆石形成：长期使用善龙可能会造成胆囊结石形成。全身反应：有报道个别罕见病例使用善龙治疗后

【禁 忌 症】对于善龙或制剂中任何成分过敏者。