丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片（思美泰）

【药品名称】丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片（思美泰）

【通用名称】丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片

【生产企业】ABBVIE S.R.L.

【功效主治】丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片适用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积；适用于妊娠期肝内胆汁淤积。

【用法用量】初始治疗：使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸，每天500-1000mg，肌肉或静脉注射，共两周。静脉注射必须非常缓慢。 维持治疗：使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片，每天1000-2000mg，口服。

【化学成分】丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片化学名称：(±)-5-[(R*)-[(R*)-3-氨基-3-羧丙基]甲磺基]-5-脱氧腺苷1，4-丁烷二磺酸盐。 辅料：微晶纤维素，硅胶二氧化硅，硬脂酸镁，羟甲基淀粉钠，甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯，聚乙二醇6000，聚山梨酯80，西甲硅油乳剂，氢氧化钠，滑石粉。

【性  状】丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片为近白色肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适用疾病】肝硬化 胆汁淤积 肝内胆汁淤积 妊娠期肝内胆汁淤积

【药理作用】腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体（转甲基作用）和生理性巯基化合物（如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等）的前体（转硫基作用）参与体内重要的生化反应。 在肝内，通过使质膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性，而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内，这些反应就有助于防止肝内胆汁淤积。 现已发现，肝硬化时肝腺苷蛋氨酸的合成明显下降，这是因为腺苷蛋氨酸合成酶（催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化）的活性显着下降（约50%）所致。这种代谢障碍使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减少，因而削弱了防止胆汁郁积的正常生理过程。结果使肝硬化患者饮食中的蛋氨酸血浆清除率降低，并造成其代谢产物，特别是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症，使发生肝性脑病的危险性增加。有研究证明体内蛋氨酸累积可导致其降解产物（如硫醇，甲硫醇）在血中的浓度升高，而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸以使巯基化合物合成增加，但不增加血循环中蛋氨酸的浓度，给肝硬化患者补充腺苷蛋氨酸可以使一种在肝病时生物利用度降低的必需化合物恢复其内源性水平。 肝内胆汁淤积： 肝内胆汁淤积可能是急性和慢性病的并发症，而且不管它们的病因如何，这种并发症都可能发生。这是由于肝细胞分泌胆汁减少，因而本应随着胆汁被清除的物质在血液中聚积，特别是胆红素，胆盐和各种酶。肝内胆汁淤积临床表现为黄疸和/或瘙痒，生化改变特点是血液中胆汁的成分（主要是总胆红素和结合胆红素，胆盐）和胆管酶（碱性磷酸酶和y-谷氨酰转移酶）升高。补充腺苷蛋氨酸可以消除因腺苷蛋氨酸合成酶活性降低而造成的代谢阻滞，恢复胆汁排泌的生理机制。事实上各种实验模型证明，腺苷氨酸抗胆汁淤积的活性应归于： 1）通过依赖腺苷蛋氨酸合成膜磷脂（降低胆固醇与磷脂的比例）恢复细胞膜的流动性； 2）通过转硫基途径合成参与内源解毒过程的含硫化合物。 本品没有致突变作用，也不影响动物的生育能力。在整个孕期本品既不干扰动物胚胎的形成，也不影响胎仔的发育。

【相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【不良反应】即使长期大量应用亦未见与本品相关的不良反应。改变用药习惯或增加用药剂量同样未见不良反应的报告。 已证明腺苷蛋氨酸既不改变习惯，也无成瘾性。 对本品特别敏感的个体，偶可引起昼夜节律紊乱，睡前服用催眠药可减轻此症状。 保持片剂活性成份稳定的酸性环境使有些患者服用本品后会出现烧心感觉和腹部坠涨；以上症状均表现轻微，不需中断治疗。另外，若出现其它症状，请与医生联系。 抑郁症患者使用本品出现自杀意识/观念或行为者极为罕见。（有关情况请参阅【注意事项】及其中的预防措施） 在临床试验中观察到的不良反应 下表数据来源于22项临床试验中入组并接受腺苷蛋氨酸治疗的1667名患者。其中，121名患者（7.2%）出现188例不良反应。恶心、腹痛和腹泻是报告最频繁的不良反应。无法总是对不良事件与药品之间的因果关系进行评估。 在上市后观察研究或Ⅳ期临床研究中报告的不良反应 免疫系统疾病：过敏反应 呼吸、胸腔和纵膈疾病：喉头水肿 皮肤和皮下组织疾病：注射部位反应（极少数出现皮肤坏死），皮疹，血管性水肿

【禁 忌 症】对本品活性成分或任一辅料过敏者。