【药品名称】硝苯地平控释片(欣然)
【通用名称】硝苯地平控释片
【生产企业】上海现代制药股份有限公司
【功效主治】硝苯地平控释片 1、高血压; 2、冠心病,慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。
【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况服药。依据患者的临床情况,给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控,严重病例应减少用药剂量。 除非特殊医嘱,成年人推荐下列剂量:一次一片(30mg),一日1次。 疗程:用药时间应由医生决定。 用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用。
【化学成分】硝苯地平控释片主要成分为硝苯地平
【性 状】硝苯地平控释片为薄膜衣片,除去包衣后片芯为黄色与红色的双层片。
【适用疾病】高血压 冠心病 心绞痛 慢性稳定型心绞痛 劳累性心绞痛
【药理作用】药理作用:硝苯地平是1,4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量,提高供氧量。同时,硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷),而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平均能增加钠和水的排出。对于高血压患者,硝苯地平的降压作用尤为显著。 毒性研究 遗传毒性:Ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性:大鼠交配前给予硝苯地平,在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。 在啮齿动物、家兔和猴,硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性,包括胎儿生长缓慢(大鼠、小鼠和家兔),足趾异常(大鼠和家兔),肋骨畸形(小鼠),腭裂(小鼠),小胎盘和绒毛膜发育不全(猴),胚胎和胎仔死亡(大鼠,小鼠,家兔),孕程延长(大鼠,其他种属未评估)。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体最大推荐剂量。 致癌作用:大鼠口服硝苯地平2年,未见致癌作用。 长期毒性:犬每日口服达100毫克/千克硝苯地平1年未见毒性损害。在大鼠试验中,当饲料中药物浓度超过l00pppm(约5-7毫克/千克体重)时,动物出现了毒性反应。
【相互作用】与其它降压药合用会加强硝苯地平的降压作用。 硝苯地平与β一受体阻断剂同时使用时,因为完全可能会出现严重的低血压,必须对患者严格监测,己知个别病例有心衰恶化的情况。 硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢,已知对此酶有抑制或促进作用的药物会对硝苯地平的首过效应(口服后)或清除造成影响。 苯妥英:可诱导细胞色素P4503A4系统,与苯妥英合用时,硝苯地平的生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时,需监测硝苯地平的临床疗效,必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量,停用苯妥英后应考虑减小硝苯地平的剂量。 地高辛:与硝苯地平同时使用时会导致地高辛清除率降低,从而增加了地高辛的血药浓度,因此患者应接受检查以防止地高辛过量,如果必要,可根据血浆中地高辛的浓度而减少地高辛的剂量。 奎尼丁:硝苯地平与奎尼丁同时服用时,奎尼丁浓度下降,或停服硝苯地平后,在个别的病例中奎尼丁的血药浓度明显升高。因此服用奎尼丁的患者加服或停服硝苯地平时,均应监测血浆中奎尼丁的浓度,必要时可遵医嘱调整剂量。 一些作者报道,硝苯地平与奎尼丁合用时硝苯地平的血浆浓度增加,然而另外一些作者则报道未发现硝苯地平的药代动力学变化。因此,如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁,则应密切监测血压,如果需要可降低硝苯地平的剂量。 奎双普汀/达福普汀:硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高,如合用上述药物,需密切监测血压,必要时,需降低硝苯地平剂量。 西米替丁:此药可抑制细胞色素P4503A4系统,因此可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。 利福平:具有很强的诱导细胞色素P4503A4系统的作用,如与之合用,硝苯地平的生物利用度会降低而降低其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。 地尔硫卓:可减少硝苯地平的清除,二者合用时应谨慎,必要时应考虑降低硝苯地平的剂量。 葡萄柚汁:可抑制细胞色素P4503A4系统,如与硝苯地平合用由于首过效应降低可使硝苯地平的血药浓度升高。血压下降的作用增强。经常服用葡萄柚汁者,末次服用后,这种效果可以持续至少3天。 西沙必利:西沙必利与硝苯地平合用可使硝苯地平的血浆浓度升高,因此如二者合用需密切监测血压,必要时降低硝苯地平的剂量。 香豆素类抗凝药:极少数服用硝苯地平的患者使用香豆素类抗凝药有凝血
【不良反应】临床最常见的不良反应 以下情况发生率在1%到10%之间: 整个机体:虚弱(疲劳),水肿,头痛。 心血管系统:外周水肿,心悸,血管扩张(面红,热感)。 消化系统:便秘。 神经系统:头晕。 以下情况发生率在0.1%到1%之间: 整个机体:腹痛,胸痛,腿痛,不适,疼痛。 心血管系统:低血压,体位性低血压,晕厥,心动过速。 消化系统:腹泻,口干,消化不良,肠胃胀气,恶心。 肌肉骨骼系统:腿部肌肉痉挛。 神经系统:失眠,紧张,感觉异常,嗜睡,眩晕。 呼吸系统:呼吸困难,鼻炎。 皮肤及其附属结构:瘙痒,皮疹。 泌尿生殖系统:夜尿,多尿,阳痿。 以下情况发生率在0.01%到0.1%之间: 整个机体:过敏反应,胸骨下疼痛,寒战,面部水肿,发热,蜂窝组织炎,颈痛,骨盆痛,疼痛。 心血管系统:心绞痛(不稳定型除外),心脏不适,房颤,心动过缓,心脏停搏,期外收缩,静脉炎,皮肤血管异位。 消化系统:厌食,暖气,胃肠道不适,牙龈炎,牙龈增生,GGT升高,肝功能异常,呕吐,腹部疼痛,食道炎,肠胃出血。 肌肉骨骼系统:关节痛,关节不适,肌肉痛。 神经系统:感觉迟钝,睡眠异常,震颤,焦虑,精神错乱,性冲动减少,抑郁,张力亢进。 呼吸系统:鼻出血,咳嗽增加,罗音,咽炎。 皮肤及其附属结构:血管神经性水肿,多形性皮疹,脓疱疹,出汗,荨麻疹,大疱疹。 特殊感觉:视觉异常,眼部不适,眼痛,弱视,结膜炎,复视,耳鸣。 泌尿生殖系统:排尿困难,尿频,尿结石,遗尿,乳房充血。 血液:淋巴结病。 代谢:痛风。 骨骼肌:关节痛,关节炎,肌痛。 自发报道的最常见药物不良反应 发生率<0.01% 整个机体:过敏反应。 消化系统:粪石,吞咽困难,食管炎,牙龈不适,肠梗阻,肠道溃疡,黄疸,SGPT升高。 血液淋巴系统:白细胞减少,紫癜。 代谢与营养异常:高血糖,体重下降。 肌肉骨骼系统:肌肉痉挛。 皮肤及其附属结构:剥脱性皮炎,男子女性型乳房,光敏感性皮炎。 特殊感觉:视觉模糊。 对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者,可由于血管扩张而引起血压明显下降。
【禁 忌 症】禁用于已知对硝苯地平过敏者。 禁用于心源性休克。 由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 禁用于怀孕和哺乳期妇女。
硝苯地平控释片用药指南
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