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马来酸吡咯替尼片(艾瑞妮)

马来酸吡咯替尼片(艾瑞妮)
马来酸吡咯替尼片(艾瑞妮)使用说明书

【药品名称】马来酸吡咯替尼片(艾瑞妮)

【通用名称】马来酸吡咯替尼片

【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司

【功效主治】马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨,适用于治疗表皮生长因子受体2 (HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。该适应症是基于一项包括128例既往接受过或未接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者的I期临床试验的结果给予的有条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验证实本品在该人群的临床获益。(见[临床试验])

【用法用量】马来酸吡咯替尼片 应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。HER2检测在使用马来酸吡咯替尼片 治疗前,应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。推荐剂量和给药方法吡咯替尼推荐剂量为400mg,每日1次,餐后30分钟内口服,每天同一时间服药。连续服用, 每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼,不需要补服,下一次按计划服药即可。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2,每日2次口服(早晚各1次,每日总剂量2000 mg/m2),在餐后30分钟内服用(早上一-次与吡咯替尼同服),连续服用14天休息7天,每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息,请参见卡培他滨的药品说明书。 治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。剂量调整药物不良反应所致的剂量调整 治疗过程中如患者出现不良反应,可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。对症治疗后仍未缓解的不良反应,可参考表1原则对吡咯替尼/卡培他滨进行暂停用药或/和下调剂量。吡咯替尼的剂量调整方法参见表2。针对吡咯替尼常见不良反应的管理可参考[注意事项]。一些持续存在的2级不良反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量。每次暂停均应在不良事件恢复至0~1级且并发症消失后再恢复给药。吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过14天。如暂停给药后受试者仍有临床不可控制(即临床治疗或观察2次)的不良事件,则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量,吡咯替尼允许下调最低剂量为240 mg。卡培他滨应该根据其现行说明书进行剂量延迟和/或减量。药物相互作用所致的剂量调整尚未开展评价吡咯替尼与其他药物之间相互作用的体内研究。如合并使用CYP3A4强抑制剂和强诱导剂,应密切监测,结合临床观察考虑是否进行剂量调整(参见[药物相互作用])。特殊人群的使用儿童患者:尚缺乏吡咯替尼在18岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性数据。不推荐18岁以下患者使用。老年患者:吡咯替尼在老年患者中的使用经验有限,建议对于65岁以上的患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量(见[老年用药])。肝功能不全患者目前尚未针对肝功能不全患者进行研究,尚无中、重度肝功能不全患者的用药数据。由于马来酸吡咯替尼片 主要经肝脏代谢,中、重度肝功能不全的患者不推荐使用。肾功能不全患者目前尚无针对肾功能不全患者进行的药代动力学研究,尚无肾功能不全患者的临床用药数据。健康受试者口服[14C]标记吡咯替尼后,不足2%的放射性物质经尿排泄,提示肾脏功能不全对吡咯替尼暴露影响非常有限。肾功能不全患者仍。应在医师指导下谨慎使用吡咯替尼。

【化学成分】马来酸吡咯替尼片活性成份为马来酸吡咯替尼,其化学名称为: (R, E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙希酰胺马来酸盐(1 : 2)。分子式: C32H31CLN6O3.2C4H4O4 分子量: 815.22

【性  状】马来酸吡咯替尼片为薄膜衣片,除去包衣后显黄色。

【适用疾病】表皮生长因子受体2阳性 乳腺癌

【药理作用】

【相互作用】

【不良反应】本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由吡咯替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于每项临床试验的条件各不相同,在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较,也可能不能完全反映临床实践中的实际发生率。安全性特征概述大约有564例受试者在临床试验中接受了吡咯替尼单药或联合给药,其中有约186例接受了盲态下的吡咯替尼治疗。已在131例HER2阳性的复发或转移性乳腺癌受试者中评价了吡咯替尼不同剂量下单药或联合卡培他滨的安全性。吡咯替尼与卡培他滨联用的安全性数据主要来自一项包括128 例既往接受过和未接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者的II期临床试验,该研究中有65例患者接受了吡咯替尼(400 mg每日I次)联合卡培他滨(1000 mg/m?,每日2次)治疗,中位药物持续治疗时间为14.3月(范围: 2月-21月)。10.8%的患者吡咯替尼减量使用。吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见(≥20%)的不良反应包括胃肠道反应(腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎)、皮肤反应(手足综合征)、代谢及营养类疾病(食欲下降、低钾血症)、肝胆系统疾病(血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高、天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高)、全身反应(乏力)、血液系统疾病( 血红蛋白降低、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低)。发生率>2%的3级及以上不良反应包括手足综合征、腹泻、白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、呕吐、皮疹、高甘油三酯血症和AST升高。导致中断或停止吡咯替尼治疗的不良反应包括腹泻、呕吐、ALT升高和皮疹。不良反应列表一项随机、开放、对照的II 期临床研究比较了吡咯替尼联合卡培他滨和拉帕替尼联合卡培他滨治疗既往接受过蒽环类和紫杉类化疗的HER2阳性复发或转移性乳腺癌的安全性和有效性(见[临床试验])。表3和表4分别列出了来自该研究的治疗期间试验组发生率210%的不良反应及≥10%的与药物相关的实验。室检查值异常。

【禁 忌 症】已知对吡咯替尼或马来酸吡咯替尼片任何成份过敏者禁用。